Линкомицин (Lincomycinum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула

Линкомицин (Lincomycinum)

Содержание

Структурная формула
Английское название
Латинское название вещества Линкомицин
Фармакологическая группа вещества Линкомицин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Характеристика вещества Линкомицин
Фармакология
Применение вещества Линкомицин
Противопоказания
Ограничения к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Линкомицин
Взаимодействие
Пути введения
Способ применения и дозы
Меры предосторожности вещества Линкомицин
Взаимодействия с другими действующими веществами
Связанные новости
Торговые названия c действующим веществом Линкомицин

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название вещества Линкомицин

Химическое название

(2S-транс)-Метил-6,8-дидезокси-6-[[(1-метил-4-пропил-2- пирролидинил)карбонил]амино]-1-тио-D-эритро-альфа-D-галакто- октопиранозид (и в виде моногидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Линкомицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

A46 Рожа
A49.0 Стафилококковая инфекция неуточненная
A49.1 Стрептококковая инфекция неуточненная
H66.4 Гнойный средний отит неуточненный
J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
J69.0 Пневмонит, вызванный пищей и рвотными массами
J85 Абсцесс легкого и средостения
J86 Пиоторакс
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
M00 Пиогенный артрит
M86 Остеомиелит
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Код CAS

Характеристика вещества Линкомицин

Антибиотик группы линкомицинов (линкозамидов), продуцируемый Streptomyces lincolnensis или другими родственными актиномицетами. Белый или почти белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде, трудно — в спирте.

Фармакология

Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae), некоторых анаэробных спорообразующих бактерий (Clostridium spp.) и грамотрицательных анаэробов (Bacteroides spp., Mycoplasma spp.). Действует на микроорганизмы (особенно Staphylococcus spp.), устойчивые к другим антибиотикам. Не чувствительны к линкомицину Enterococcus spp. ( в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие. Уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Резистентность развивается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность. В терапевтических дозах оказывает бактериостатическое действие, в более высоких и в отношении высокочувствительных микроорганизмов — бактерицидное.

При приеме внутрь на пустой желудок всасывается примерно 20–30% дозы (прием пищи значительно снижает всасывание, биодоступность при приеме после еды — 5% ), C_max в крови достигается через 2–4 ч. Хорошо и быстро распределяется в большинство тканей и жидкостей организма (кроме спинно-мозговой жидкости), высокие концентрации создаются в желчи и костной ткани. Плохо проходит через ГЭБ . Быстро проходит через плаценту, концентрации в сыворотке крови плода составляют 25% от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T_1/2 при нормальной функции почек — 4–6 ч, при заболевании почек в терминальной стадии — 10–20 ч, при нарушении функции печени T_1/2 увеличивается в 2 раза. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками. При приеме внутрь 30–40% дозы выводится в неизмененном виде с фекалиями в течение 72 ч. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны для удаления линкомицина из организма.

Применение вещества Линкомицин

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего стафилококками и стрептококками, особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): инфекции нижних дыхательных путей ( в т.ч. аспирационная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), отит, инфекции костей и суставов (острый и хронический остеомиелит, гнойный артрит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление, раневая инфекция).

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, ранний грудной возраст (до 1 мес).

Ограничения к применению

Грибковые заболевания кожи, слизистых оболочек полости рта, влагалища; миастения (для парентерального введения, дополнительно).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям).

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Линкомицин

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, боль в животе, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; при длительном применении — кандидоз ЖКТ , антибиотикоассоциированная диарея, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: обратимая лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.

Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: местные реакции при в/в введении — флебит; при быстром в/в введении — снижение АД , головокружение, астения, расслабление скелетной мускулатуры.

Взаимодействие

Возможен антагонизм при одновременном применении с эритромицином, хлорамфениколом, ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм — с аминогликозидами. Противодиарейные ЛС снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч). Усиливает действие ЛС для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания. Фармацевтически несовместим с канамицином.

Пути введения

Внутрь, в/в , в/м , местно.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в , в/м , местно. Режим дозирования определяется индивидуально в зависимости от показаний. Взрослым, разовая доза при приеме внутрь — 0,5 г, суточная — 1,5–2 г, при парентеральном введении разовая доза — 0,6 г, суточная — 1,8 г (может быть увеличена до 2,4 г в 3 введения с интервалом 8 ч). Детям в возрасте от 1 мес до 14 лет внутрь — в суточной дозе 30–60 мг/кг массы тела (в 2–3 приема с интервалом 8–12 ч), парентерально — 10–20 мг/кг/сут вне зависимости от возраста. При почечной и/или печеночной недостаточности при парентеральном введении суточная доза не должна превышать 1,8 г, интервал между введениями — 12 ч.

При местном применении наносят в виде тонкого слоя на пораженные участки кожи 2–3 раза в сутки.

Меры предосторожности вещества Линкомицин

Не следует комбинировать с миорелаксантами. При тяжелых инфекциях линкомицин сочетают с аминогликозидами или другими антибиотиками, действующими на грамотрицательные бактерии. Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям. При длительном применении необходим систематический контроль функции почек и печени. В случае развития псевдомембранозного колита прием прекращают и назначают ванкомицин или бацитрацин. Следует избегать быстрого в/в введения. При местном применении следует соблюдать осторожность при дерматомикозах.

Линкомицин (Lincomycin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Линкомицин

Раствор для в/в и в/м введения	1 мл
линкомицин (в форме гидрохлорида моногидрата)	300 мг

1 мл – ампулы (5) – пачки картонные.
1 мл – ампулы (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S-субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.

Активен в отношении Staphylococcus aureus (пенициллиназа-продуцирующие и непродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы viridans, Corynebacterium diphtheria, Propionibacterium acnes, Clostridium tetani, Clostridium perfringens.

Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклину, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30% Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину).

К линкомицину устойчивы Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae и другие грамотрицательные бактерии, а также грибы, вирусы и простейшие.

Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8.5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.

Существует перекрестная резистентность между линкомицином и клиндамицином.

Фармакокинетика

При однократном в/м введении в дозе 600 мг C max в плазме крови достигается через 30 мин. При 120-минутном в/в введении 600 мг лекарственного средства терапевтическая концентрация сохраняется в течение 14 ч. Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Частично метаболизируется в печени. Т 1/2 – 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и мочой.

При почечной недостаточности (терминальная стадия) Т 1/2 равен 10-20 ч, при нарушениях функции печени – 8-12 ч.

Показания активных веществ препарата Линкомицин

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами (прежде всего Staphylococcus spp. и Streptococcus spp., особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): сепсис, подострый септический эндокардит, абсцесс легкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожа).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A40	Стрептококковый сепсис
A41	Другой сепсис
A46	Рожа
H66	Гнойный и неуточненный средний отит
I33	Острый и подострый эндокардит
J85	Абсцесс легкого и средостения
J86	Пиоторакс (эмпиема плевры)
J90	Плевральный выпот
L02	Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03	Флегмона
L08.0	Пиодермия
M00	Пиогенный артрит
M86	Остеомиелит
R09.1	Плеврит
T79.3	Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках

Режим дозирования

Вводят в/м или в/в. Разовая для взрослых – 0.6 г, суточная доза – 1.8 г; у детей суточная доза составляет 10-20 мг/кг. Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите – 3 недели и более).

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, зуд ануса, глоссит, стоматит, желтуха, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; при длительном применении – кандидоз ЖКТ, псевдомембранозный колит.

Со стороны системы кроветворения: обратимые лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, нейтропения, агранулотицоз, апластическая анемия и панцитопения.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, сыпь, эксфолиативный дерматит, везикуло-буллезный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, сывороточная болезнь.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия), вагинит.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, вертиго.

Местные реакции: при в/в введении – тромбофлебит, при в/м введении – местное раздражение, болезненность, образование уплотнения и стерильного абсцесса в месте инъекции.

При быстром в/в введении: снижение АД, головокружение, головная боль, сонливость, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры, остановка дыхания, остановка сердца.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям), период грудного вскармливания; новорожденные (до 1 месяца).

Грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта; влагалища; миастения; одновременное применение с лекарственными препаратами, блокирующими нервно-мышечную проводимость; сахарный диабет; печеночная/почечная недостаточность средней степени тяжести; заболевания ЖКТ, особенно колиты, в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при тяжелой почечной недостаточности. С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Во избежание развития асептического некроза вводить предпочтительно глубоко в/м. Нельзя вводить в/в без предварительного разведения.

На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности печеночных трансаминаз и функции почек. При выявлении нарушений следует рассмотреть возможность отмены препарата.

Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям.

Т 1/2 линкомицина может быть увеличен у пациентов с нарушениями функции печени и почек, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении линкомицина пациентам с печеночной/почечной недостаточностью средней степени тяжести и контролировать концентрацию линкомицина в крови во время терапии высокими дозами линкомицина. У таких пациентов следует рассмотреть возможность уменьшения частоты введения препарата.

Сообщалось о случаях псевдомембранозного колита, развившегося спустя 2 месяца после приема антибактериальных препаратов. При появлении признаков псевдомембранозного колита в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол, в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина или бацитрацина. Противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.

Линкомицин не показан для терапии менингита, поскольку его концентрация в спинномозговой жидкости недостаточна для лечения менингита.

Не рекомендуется применять линкомицин у пациентов с сахарным диабетом за исключением случаев отсутствия альтернативного лечения, поскольку отсутствуют адекватные данные о терапии пациентов с эндокринными или метаболическими заболеваниями.

При применении линкомицина, особенно длительном, возможно развитие вторичной инфекции, связанной с ростом устойчивых к препарату микроорганизмов (особенно грибов), для исключения и подтверждения которой следует проводить повторную оценку состояния пациента. Если во время терапии возникает вторичная инфекция, следует принять необходимые меры по ее лечению.

Линкомицин следует применять с осторожностью у пациентов с имеющимися грибковыми заболеваниями, таким пациентам следует также назначать противогрибковую терапию.

При применении линкомицина сообщалось о развитии тяжелых буллезных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Пациентов следует информировать о том, что при развитии кожных реакций и/или поражении слизистых оболочек необходимо немедленно проконсультироваться у врача прежде, чем продолжать лечение линкомицином.

При применении линкомицина сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности и аллергических реакциях (анафилактический шок и анафилактоидные реакции, которые могут прогрессировать до жизнеугрожающего состояния). В этих случаях следует прекратить применение линкомицина и начать проведение соответствующего лечения.

Линкомицин характеризуется блокирующей нервно-мышечное проведение активностью и может усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение линкомицина у пациентов с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется.

Сообщалось о случаях развития нейтропении и/или лейкопении на фоне лечения линкомицином, поэтому во время терапии рекомендуется периодический контроль анализа крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении линкомицина нельзя исключить вероятность появления головокружения и расслабления скелетной мускулатуры, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически несовместим с канамицином, ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.

При одновременном применении с эритромицином, пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом, ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками возможен антагонизм противомикробного действия.

При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия.

В исследованиях in vitro наблюдался антагонизм между линкомицином и эритромицином. Из-за возможной клинической значимости не следует применять эти лекарственные средства одновременно.

Противодиарейные средства снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч).

Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.

При одновременном применении теофиллина с линкомицином, ингибиторами изоферментов цитохрома Р450, эффективность теофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Линкомицин капсулы : инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: линкомицина гидрохлорида;

одна капсула содержит линкомицина гидрохлорида, в пересчете на линкомицин 0,25 г; вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Описание

Твердые желатиновые капсулы с белыми корпусом и крышкой; содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически, при высоких дозах оказывает бактерицидное действие. Антибактериальный механизм основан на принципе обратимого связывания линкомицина с 5 0S субъединицей рибосомы бактерий, что приводит к нарушению процесса синтеза белка и разрушения микроорганизма.

Препарат активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus spp., включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp. (в т.ч. на Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae; грамположительных анаэробов: Actinomices spp., Bacteroides spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; внутриклеточных возбудителей Mycoplasma spp.

He действует на Enterococcus faecalis, грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы и простейшие. Устойчивость развивается медленно.

Фармакокинетика

При пероральном приеме линкомицина гидрохлорид быстро всасывается из пищеварительного тракта, если принимается натощак. Биодоступность составляет 20-40 % от принятой дозы. Препарат распределяется по всему организму, проникает в большинство жидкостей и тканей (печень, почки, миокард, легкие, в том числе в костную ткань, где накапливается в относительно высоких концентрациях). Сквозь гематоэнцефалический барьер проникает в незначительном количестве, но проницаемость повышается при менингите. Проникает также сквозь плаценту и выделяется в молоко матери. Частично метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Связывание с белками уменьшается с увеличением концентрации препарата в плазме крови и, в среднем, составляет 70 – 76 %. Период полувыведения у больных с нормальной функцией печени и почек 4 – 6 ч, у больных с терминальной почечной недостаточностью 10 – 20 ч. После однократного приема препарата внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 – 4 ч.

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

– инфекции костей, суставов (остеомиелиты, септические артриты);

– инфекции лор-органов и дыхательных путей, отит, синусит, острый бронхит, пневмония;

– гнойные инфекции кожи и мягких тканей (фурункулезы, абсцессы, инфицированные раны, панариции, маститы), рожистое воспаление.

Противопоказания

Беременность и период лактации

Применение во время беременности возможно в исключительных случаях по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

. Препарат принимают внутрь натощак за 30 – 60 мин до еды либо через 2 ч после еды, запивая большим количеством жидкости. Капсулы нельзя делить, вскрывать.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет с массой тела более 25 кг назначают в суточной дозе из расчета 30 мг/кг массы тела, разделенные на 3 – 4 приема, в тяжелых случаях – 60 мг/кг массы тела в сутки за 3 – 4 приема.

Взрослым назначают по 0,5 г каждые 8 часов при инфекциях средней степени тяжести, по 0,5 г каждые 6 ч при тяжелом течении инфекции (в сутки – 2 г).

Длительность курса лечения составляет 7-14 дней, при остеомиелите – 3 недели и более. При нарушениях функции печени и/или почек необходимо уменьшить суточную дозу Линкомицина на 1/3 – 1/2 и увеличить интервал между приемами.

Побочное действие

При применении препарата Линкомицин возможны:

– со стороны пищеварительного тракта и печени: тошнота, рвота, дискомфорт в области живота, диарея, желтуха, изменение функциональных проб печени (транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в плазме крови), эзофагит;

– со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, описаны отдельные случаи апластической анемии и панцитопении;

– со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия;

– аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит, редко – ангионевротический отек, анафилактический шок, сывороточная болезнь, мультиформная эритема.

Другие: головокружение, мышечная слабость.

Передозировка

При длительном лечении возможны псевдомембранозный колит, кандидоз. Лечение. В случае развития псевдомембранозного колита лечение Линкомицином следует отменить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется применять Линкомицин одновременно с:

– наркотическими аналгетиками, так как возможна дыхательная недостаточность вплоть до апноэ;

– средствами, замедляющими перистальтику желудочно-кишечного тракта;

– ингаляционными анестетиками, миорелаксантами;

– холестирамином, каолином, викаиром, викалином и другими препаратами, которые имеют адсорбирующие свойства (они уменьшают количество всасывания Линкомицина);

– гтири дости гм и ном. неостигмином, амбенониумом, так как ослабляется их действие;

– левомицетином, эритромицином (ослабляют антибактериальное действие Линкомицина);

– с клиндамицином, доксорубицином, так как отмечены случаи перекрестной гиперчувствительности.

Особенности применения

Как и при применении почти всех антибиотиков, при применении Линкомицину может развиваться тяжелый колит. Симптомы колита могут варьировать от мизерного водянистого опорожнения до тяжелой длительной диареи. Развитие связанного с антибиотикотерапией колита происходит в период лечения или через 2-3 недели после окончания лечения антибиотиками.

С осторожностью назначают Линкомицин больным, имеющим в анамнезе заболевания пищеварительного тракта; грибковые заболевания кожи, слизистых оболочек полости рта и влагалища. Во время длительной терапии препаратом необходимо регулярно контролировать функцию печени и почек. Линкомицин не следует назначать при менингите.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Нет сообщений.

Линкомицина гидрохлорид (300 мг/мл) (Lincomycin)

Инструкция

русский
қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 300 мг/мл

Состав

Одна ампула содержит:

активное вещество – линкомицина гидрохлорид в пересчете на линкомицин – 300 мг;

вспомогательные вещества – динатрия эдетат, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость с легким специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Линкозамиды. Линкомицин

Код АТХ J01FF02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения в дозе 600 мг максимальная концентрация в плазме составляет 12-20 мкг/мл и достигается через 0,5-1 ч. При внутривенной инфузии в той же дозе в течение 2 ч максимальная концентрация линкомицина в плазме крови составляет 20 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы составляет 72%. Легко проникает через гистогематические барьеры в ткани. В крови плода, перитонеальной и плевральной жидкости концентрация линкомицина составляет 25 – 50% от его уровня в крови, в материнском молоке уровень линкомицина составляет 50 – 100% концентрации в крови, в костной ткани – около 40%. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо (уровень линкомицина в ликворе составляет 1 – 18% от уровня в крови), но при менингите проницаемость барьера для линкомицина повышается (до 40% от уровня в крови). Объем распределения линкомицина составляет 0,5 л/кг. Частично метаболизируется в печени. T1/2 составляет около 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом.

При внутримышечном введении линкомицина его терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 17-20 ч; при внутривенном – в течение 14 ч.

Фармакодинамика

Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке.

Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae (за исключением Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp.

Линкомицин активен также в отношении Mycoplasma spp.

К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно.

Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами:

– сепсис, остеомиелит, септический эндокардит

– пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры

– в качестве антибиотика резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и другими грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам

Способ применения и дозы

Парентерально: внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в).

При внутримышечном введении взрослым – по 600 мг 1-2 раза/сут. Внутривенно капельно вводят по 600 мг в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы 2 – 3 раза/сут.

Детям в возрасте от 1 месяца и старше при тяжелых инфекциях назначают внутримышечно в дозе 10 мг/кг/сут через каждые 12 ч или чаще, допускается внутривенное капельное введение в дозе 10-20 мг/кг/сут в одно или несколько введений.

Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите – 3 недели и больше).

При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени и почек.

При почечно-печеночной недостаточности парентерально следует применять в суточной дозе, не превышающей 1,8 г, с интервалом между введениями не менее 12 ч.

Побочные действия

– глоссит, стоматит, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея

транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови

обратимая лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения

– при длительном применении в высоких дозах возможно развитие кандидоза желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозного колита

– тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения

– нарушение функции печени, желтуха

– аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок, многоформная эритема (в некоторых случаях сходная с синдромом Стивенса-Джонсона)

– нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия)

– шум в ушах, вертиго

– грибковые инфекции мочеполового тракта, вагинит

– местные реакции: при внутримышечном введении возможно местное раздражение, болезненность, образование уплотнения и стерильного абсцесса; при внутривенном введении – флебит

– при быстром внутривенном введении: снижение артериального давления, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры,

остановка дыхания и сердца

Противопоказания

– повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину

– выраженные нарушения функции печени и/или почек

– ранний грудной возраст (до 1 месяца)

– грибковые заболевания кожи, слизистых оболочек полости рта, влагалища

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия.

При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия.

При одновременном применении с линкомицином, ингибитором цитохрома Р450, сила действия теофиллина может увеличиваться и потребовать снижения его дозы.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.

Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина.

Фармацевтически несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.

Линкомицин несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином.

Особые указания

Во избежание развития асептического некроза вводить лучше глубоко внутримышечно. Нельзя вводить внутривенно без предварительного разведения. При нарушении функции печени и/или почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3 – 1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функций почек и печени.

В случае развития псевдомембранозного колита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) линкомицин следует отменить и назначить ионообменные смолы, в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин или бацитрацин.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: возможно появление побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, в т.ч. болей в животе, тошноты, рвоты, диареи. При быстром внутривенном введении высоких доз препарата без разведения описаны случаи остановки сердца.

Лечение: при наличии показаний можно вызвать рвоту или провести промывание желудка. Специфические антидоты неизвестны. Плохо удаляется при гемо- и перитонеальном диализе.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл в ампулы из стекла.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги для печати или бумаги офсетной или этикетку самоклеящуюся, или текст наносят на ампулу методом глубокой печати быстрозакрепляющейся краской.

По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования.

Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги офсетной или бумаги для печати.

Коробки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках упаковывают в групповую упаковку.

Количество инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках должно соответствовать количеству упаковок.

Или по 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 1 контурной ячейковой упаковке с ампулами вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона хром-эрзац или импортного.

Или по 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации ампул.

Пачки упаковывают в групповую упаковку.

В случае использования ампул с кольцом излома или с насечкой и точкой излома, вложение ножа или скарификатора для вскрытия ампул не предусматривается.

Групповая упаковка и транспортная тара в соответствии с ГОСТ 17768-90

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс + 375(177)734043

Владелец регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Республика Казахстан, 050004, г. Алматы, проспект Абылай хана, 30,ТОО «МедФармИнтерСервис», тел. 87013066011, 87714140258.

Линкомицин: инструкция по применению

Из этой статьи Вы узнаете:

от чего помогает Линкомицин,
Линкомицин – цена 2021,
как применять Линкомицин в стоматологии и для лечения гнойно-воспалительных заболеваний.

Линкомицин – это антибиотик группы линкозамидов, достаточно устаревший и при этом не обладающий широким спектром противомикробного действия. Это лекарственное средство действует только на определенные виды микроорганизмов (патогенных бактерий), и поэтому будет эффективным только при некоторых типах инфекций. Плюсами этого антибиотика являются только лишь его низкая цена, а также эффективность при устойчивости инфекции к антибиотикам пенициллинового ряда. Препарат категорически противопоказан для беременных и кормящих женщин.

Широкое применение нашел в свое время антибиотик Линкомицин в стоматологии, что обусловлено его относительной тропностью к костной ткани. Тем не менее, вряд ли кто из стоматологов сейчас решится назначать линкомицин при имплантации или при лечении пародонтологических заболеваний. Спектр показаний к применению Линкомицина в стоматологии, как правило, ограничивается его назначением после сложного удаления зуба, либо для лечения воспаления при обострении периодонтита зуба или периостите (флюссе).

Линкомицин: формы выпуска

Если кому-то интересно, то химическая формула линкомицина выглядит следующим образом: (2S, 4R)-N-[(1R, 2R)-2-гидрокси-1-[(2R, 3R, 4S, 5R, 6R)-3,4,5-тригидрокси-6-(метилсульфанил) оксан-2-ил]пропил]-1-метил-4-пропилпирролидин-2-карбоксамид. В этой статье мы расскажем об оптимальных показаниях к применению Линкомицина, и как избежать риска развития почти традиционного для антибиотиков группы линкозамидов осложнения, например, такого как псевдомембранозный колит (проявляющегося диареей).

Линкомицин – цена, формы выпуска

Антибиотик линкомицин имеет 3 формы выпуска (капсулы, ампулы и мазь), но в любом случае в аптеках вы найдете этот препарат только российского или белорусского производителя. Стоимость препаратов ниже – указана на 2021 год.

Линкомицин в капсулах –
каждая капсула содержит 250 мг активного вещества «линкомицина гидрохлорид». На капсулы Линкомицин цена начинается от 90 рублей (упаковка содержит 2 блистера по 10 капсул в каждом). Если учитывать стандартную схему применения для взрослого – 1 упаковки хватит только на 3 дня приема, что делает этот препарат даже более дорогим, например, чем антибиотик Ципролет из группы фторхинолонов.

Линкомицин в ампулах –
каждая упаковка содержит 10 ампул по 1,0 мл. В каждой ампуле содержится 300 мг линкомицина гидрохлорида, что в пересчете на проценты составляет 30% концентрацию. Если учитывать стандартную схему приема для взрослых – 1 упаковки хватит всего на 2,5 дня антибиотикотерапии. Стоимость 1 упаковки составит от 110 рублей (на курс лечения нужно будет не менее 2 упаковок).

Линкомицин мазь 2% –
предназначена только для наружного применения, используется при гнойном воспалении кожи. Мазь выпускается в тубах по 15 г, с концентрацией активного вещества 2%. Мазь выпускается на курганском заводе «Синтез», а ее стоимость составит от 100 рублей.

Линкомицин: аналоги препарата

Полусинтетическим аналогом линкомицина является другой антибиотик группы линкозамидов – препарат Клиндамицин. Нужно отметить, что этот препарат также обладает достаточно узким спектром антимикробного действия, но его эффективность в отношении некоторых типов микроорганизмов будет в 2-10 раз выше – по сравнению с линкомицином. Также плюсом этого препарата является то, что его всасывание в кишечнике не зависит от приема пищи (линкомицин же можно принимать только на голодный желудок, за 1 час до еды).

Цена на Клиндамицин начинается от 150 рублей (за упаковку 16 капсул по 150 мг). Схема приема – по 1 капсуле 4 раза в день, длительность приема определяется врачом. Если резюмировать, то эффективность клиндамицина будет лишь незначительно выше, но прием препарата будет намного удобнее. При этом риск развития псевдомембранозного колита при приеме клиндамицина будет немного выше, чем при приеме линкомицина (24stoma.ru).

Линкомицин: показания к применению

На антибиотик Линкомицин инструкция по применению содержит информацию о том, что препарат имеет свойство преимущественно накапливаться в костной ткани, суставах, бронхо-легочном секрете. С учетом предполагаемой тропности линкомицина к определенным тканям, его принято назначать при следующих заболеваниях –

гнойный отит,
тонзиллит, фарингит,
абсцесс легкого, плеврит,
инфекции суставов и костной ткани,
гнойные инфекции кожи,
при фурункулах и карбункулах.

Важный момент – при приеме линкомицина нужно учитывать, что если вы уже раньше принимали антибиотики группы линкозамидов, то инфекция может быть уже не чувствительна к антибиотикам этой группы. Это связано с тем, что у стафилококков очень быстро формируется устойчивость к линкомицину и клиндамицину. И на самом деле сейчас с трудом можно представить, например, ЛОР-врача, который бы выписал своему пациенту этот достаточно устаревший антибиотик.

В назначении линкомицина при этих заболеваниях есть смысл, только если у вас был сделан посев на микрофлору, который показал чувствительность возбудителей инфекции к этому препарату. В большинстве же случаев назначение антибиотиков проводится без исследований микрофлоры, и поэтому назначаются антибиотики широкого спектра действия (к которым линкозамиды никак не относятся).

Линкомицин в стоматологии –

Применение Линкомицина в стоматологии связано с утверждением о том, что этот антибиотик имеет тропность к костной ткани, и поэтому его концентрация в костной ткани челюстей должна быть вроде бы повышенной. Но я узнал, что это не совсем правда, только проработав стоматологом 10 лет, и до этого момента нам никогда не давали информацию о том, что линкомицин неравномерно распределяется по костной массе. Оказалось, что повышенная его концентрация создается преимущественно только в костях малого таза, но не в челюстях.

Линкомицин раньше был одним из самых назначаемых антибиотиков в стоматологии, хотя я уверен, что и сейчас в отдаленных регионах России его активно назначают до сих пор. Обычная схема применения – по 2 капсулы 3 раза в день (в течение 5-7 дней). Наиболее оптимальными показаниями к применению этого антибиотика в стоматологии можно считать следующие ситуации –

если зуб удаляется на фоне гнойного воспаления,
после вскрытия флюса на десне (рис.5),
при развитии воспаления лунки удаленного зуба (рис.6),
для профилактики осложнений после сложного удаления зуба или резекции корня зуба.

Абсцесс на десне и воспаление лунки: фото

На нашем портале есть отдельная статья, посвященная применению антибиотиков в стоматологии. Подробный список наиболее эффективных препаратов при воспалении зубов и десен см. в статье:
→ Антибиотикотерапия в стоматологии

1. Линкомицин в капсулах – схема приема

Линкомицин для приема внутрь – выпускается в капсулах по 250 мг. Схема применения у детей старше 12 лет и взрослых – по 2 капсулы 3-4 раза в день. Для детей младшего возраста дозировка рассчитывается, исходя из массы тела. Длительность приема определяет врач. Препарат запрещен для приема у беременных и кормящих женщин.

Каждый прием препарата должен осуществляться только на голодный желудок, за 1-1,5 часа до еды. Это связано с тем, что при приеме на пустой желудок и так всасывается только около 30% активного вещества, а при приеме после еды – усвоится всего 5% активного вещества. Т.е. одновременный прием пищи в 4-6 раз снижает биодоступность препарата, уменьшая этим его эффективность. Каждый раз препарат нужно запивать полным стаканом воды.

Очень важно : антибиотики группы линкозамидов очень часто вызывают развитие псевдомембранозного колита. Это заболевание проявляется диареей. Связано оно с тем, что на фоне приема антибиотиков этой группы в кишечнике создаются условия для развития бактерии Clostridium difficile. Если у вас ранее уже возникала диарея на прием антибиотиков, либо у вас есть дисбактериоз – в этом случае мы вообще не советуем вам принимать такой антибиотик как Линкомицин.

В таких случаях лучше выбрать либо антибиотик другой группы, либо второй вариант – принимать линкомицин вместе с таб. Метронидазола (это антибиотик, эффективный против Clostridium difficile). Параллельно с ними все-равно желательно использовать препараты для нормализации состава микрофлоры кишечника, например, Аципол или аналогичные препараты.

2. Линкомицин уколы – инструкция

Каждая упаковка Линкомицина для инъекций содержит 10 ампул по 1 мл. Каждая ампула содержит 300 мг активного вещества (линкомицина гидрохлорида), что соответствует его концентрации в 30%. Препарат может применяться практически с месячного возраста, т.е. практически без ограничений по возрасту.

Однако это связано не сколько с безопасностью препарата – сколько с тем, что его применяют в гнойной хирургии в основном для лечения септических состояний, вызванных стафилококком и стрептококком, при пневмониях, гнойных инфекциях кожи и мягких тканях, т.е. при таких состояниях, когда безопасность для детского здоровья является уже вторичным фактором.

Схема дозирования для в/м введения –
обычно для взрослых и детей старше 14 лет при внутримышечных инъекциях в ягодицу разовая доза составляет 600 мг, т.е. в шприц нужно набрать сразу 2 ампулы препарата. Обычно инъекции делают 2 раза в день (утром и вечером, с интервалом 12 часов). В тяжелых случаях инъекции делают 3 раза в день – с интервалами 8 часов между ними. Детям в возрасте от 1 мес до 14 лет суточная доза рассчитывается по следующей схеме: 10-20 мг/ на 1 кг массы тела/ в сутки.

Особенности применения –
при внутримышечном введении необходимо вводить препарат глубоко в мягкие ткани. Это необходимо для того, чтобы избежать появления уплотнения в области инъекции, а также развития гнойного абсцесса мягких тканей. Внутривенно линкомицин вводится только капельно – со скоростью примерно 60-80 капель в минуту. Перед в/в введением 2 мл 30% раствора Линкомицина – его обязательно разбавляют в 250 мл изотонического раствора хлорида натрия.

3. Линкомицин мазь – схема применения

Мазь Линкомицин-АКОС выпускается фармацевтическим заводом «Синтез» в г.Курган (Россия). Мазь предназначена только для наружного применения. Тюбик имеет массу 15 г. Показанием к применению является гнойное воспаление кожи и мягких тканей, например: при пиодермии, флегмоне, фурункулезе, роже.

Схема применения –
линкомицин мазь – инструкция по применению рекомендует следует наносить тонким слоем на пораженные участки кожного покрова 2-3 раза в сутки. При отсутствии улучшения в течение первых нескольких дней применения – можно предположить нечувствительность инфекции к линкозамидам. В данном случае необходимо срочно обратиться к врачу для замены препарата на другой антибиотик.

Состав препарата (на 100 г) –

Содержание активных веществ –
→ содержание линкомицина гидрохлорида (в пересчете на линкомицин) – 2,0 г, что соответствует концентрации 2%.

Вспомогательные ингредиенты –
оксид цинка, твердый нефтяной парафин, картофельный крахмал, вазелин медицинский.

Побочные эффекты и противопоказания –

Линкомицин при беременности применять нельзя, т.к. препарат оказывает токсичное действие на плод. Кроме того он хорошо проникает через плаценту (концентрация в крови плода составит около 25% от концентрации в сыворотке крови матери). Таким образом, у беременных и кормящих женщин нельзя применять ни одну из форм линкомицина, включая мазь.

Также нельзя принимать препарат при заболеваниях кишечника (колит, энтерит, язвенный колит), при наличии аллергических реакций на линкозамиды или доксорубицин. При развитии симптомов псевдомембранозного колита на фоне приема линкомицина – необходимо срочно отменить препарат, начав специфическое лечение, которое должно включать в том числе прием таб. Метронидазола или Ванкомицина. Надеемся, что наша статья оказалась Вам полезной!

Источники:

1. Доп. профессиональное образование автора по пародонтологии,
2. Личный опыт работы хирургом-стоматологом, пародонтологом,
3. American Academy of Periodontology (USA),
4. «Терапевтическая стоматология. Учебник» (Боровский Е. В.).

Линкомицин раствор в/в и в/м введения 300 мг/мл ампулы 1 мл 10шт

Действующее вещество (МНН): Линкомицин
Производитель: Синтез ОАО
Страна производства: Российская Федерация
Форма выпуска: лиофилизат для приготовления раствора д.ин
Категория: Антибиотики

Доставим в одну из 2288 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Оплата в аптеке при получении товара

Минимальная сумма первого заказа 200 ₽ , второго и последующих 400 ₽

Наличными, банковской картой, Apple/Google Pay — при получении

Apple/Google Pay, банковской картой — на сайте

Вернем 1% от суммы покупок

Баллы можно потратить на оплату до 70% уже следующего заказа

Инструкция
Форма выпуска
Аналоги 8 //отображение меню отзывов
Оставить отзыв
Аптеки

Инструкция по применению Линкомицин раствор в/в и в/м введения 300 мг/мл ампулы 1 мл 10шт

Краткое описание
Состав
Фармакологическое действие
Показания
Способ применения и дозировка
Побочные действия
Противопоказания
Особые указания
Взаимодействие с другими препаратами

Краткое описание

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие.

Состав

Состав: 1 мл раствора содержит линкомицин (в форме гидрохлорида моногидрата) – 300 мг.1 мл – ампулы (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Активен в отношении: Грамположительных кокков: Staphylococcus spp. Streptococcus spp, в т.ч. Streptococcus pneumoniae. Haemophilus influenzae. Bacillus anthracis. Mycoplasma spp. Bacteroides spp. Corynebacterium diphtheriae. Clostridium perfringens. Clostridium tetani. Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу , стрептомицину , цефалоспоринам (30% Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину). Не действует на Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие; уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Оптимум действия находится в щелочной среде (рН 8-8.5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего, стафилококками и стрептококками, особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): Сепсис. Подострый септический эндокардит. Хроническая пневмония . Абсцесс легкого. Эмпиема плевры. Плеврит. Отит. Остеомиелит (острый и хронический). Гнойный артрит. Послеоперационные гнойные осложнения. Раневая инфекция. Инфекции кожи и мягких тканей: Пиодермия. Фурункулез. Флегмона. Рожистое воспаление.

Способ применения и дозировка

Внутрь, за 1-2 ч до или через 2-3 ч после еды, 2-3 раза в день с интервалом 8-12 часов. Для взрослых суточная доза – 1-1,5 г, разовая – 0,5 г. Для детей в возрасте от 3 до 14 лет суточная доза – 30-60 мг/кг. Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите – 3 нед. и более). При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени и почек.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: Тошнота, рвота , диарея, боли в эпигастрии, боль в животе, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности “печеночных” трансаминаз; при длительном применении – кандидоз желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозный энтероколит . Другие грибковые инфекции генитального тракта. Со стороны органов кроветворения: Обратимые лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения. Аллергические реакции: Крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Противопоказания

Гиперчувствительность. Беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по “жизненным” показаниям). Период лактации. Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность. Детский возраст (до 3 лет). С осторожностью: Грибковые заболевания кожи. Слизистой оболочки полости рта, влагалища.

Особые указания

На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности “печеночных” трансаминаз и функции почек. Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по “жизненным” показаниям. При появлении признаков псевдомембранозного энтероколита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол ( колестирамин ), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин – внутрь, в суточной дозе 0,5-2 г (за 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин.

Взаимодействие с другими препаратами

Антагонизм – с эритромицином , хлорамфениколом , ампициллином и др. бактерицидными антибиотиками, синергизм с аминогликозидами. Противодиарейные лекарственные средства снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч). Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания. При одновременном применении с линкомицином, ингибитором Р450, сывороточная концентрация теофиллина может увеличиваться, и это потребует снижение его дозы.

Инструкция по применению Линкомицин раствор в/в и в/м введения 300 мг/мл ампулы 1 мл 10шт

Краткое описание
Фармакологическое действие
Показания
Способ применения и дозировка
Побочные действия
Противопоказания
Особые указания
Взаимодействие с другими препаратами
Состав

Краткое описание

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие.

Фармакологическое действие

Показания

Способ применения и дозировка

Побочные действия

Противопоказания

Особые указания

Взаимодействие с другими препаратами

Состав

Линкомицин р-р – Деко – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Активное вещество: Линкомицина гидрохлорид (в пересчете на линкомицин) – 300 мг/мл;

Вспомогательные вещества: динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты), натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Антибиотик продуцируемый Streptomyces lincolniensis оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом нарушает образование пептидных связей.

Активен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp. Streptococcus spp. в т .ч. Streptococcus pneumoniae); Bacillus anthracis Mycoplasma spp. Corynebacterium diphtheriae Clostridium perfringens Clostridium tetani.

Эффективен в отношении Staphylococcus spp. устойчивых к пенициллину тетрациклйнам хлорамфениколу стрептомицину цефалоспоринам (30 % Staphylococcus spp. устойчивых к эритромицину имеют перекрестную устойчивость к линкомицину).

Не действует на Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis) грамотрицательные микроорганизмы грибы вирусы простейшие; уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов Neisseria spp. Corynebacterium spp.

Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 80-85). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.

Фармакокинетика:

Время необходимое для достижения максимальной концентрации- 2-3 ч. Хорошо проникает в ткани легких печени почек через плацентарный барьер в грудное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) линкомицин проникает незначительно при менингите – проницаемость повышается.

Частично метаболизируется в печени. Период полувыведения – 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего стафилококками и стрептококками особенно микроорганизмами устойчивыми к пенициллинам а также при аллергии к пенициллинам): сепсис подострый септический эндокардит абсцесс легкого эмпиема плевры плеврит отит остеомиелит (острый и хронический) гнойный артрит послеоперационные гнойные осложнения раневая инфекция инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия фурункулез флегмона рожа).

Противопоказания:

Гиперчувствительность к линкозамидам беременность (за исключением случаев когда это необходимо по “жизненным” показаниям) тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; период лактации детский возраст (до 1 мес).

С осторожностью:

Грибковые заболевания кожи слизистой оболочки полости рта влагалища; миастения.

Способ применения и дозы:

Парентерально: внутривенно внутримышечно.

Суточная доза для взрослых при парентеральном введении – 18 г разовая – 06 г. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 24 г (в 3 приема с интервалом 8 ч).

Внутривенно детям старше 1 мес – в суточной дозе 10-20 мг/кг вне зависимости от возраста. Внутривенно – только капельно со скоростью 60-80 кап/мин. Перед введением 2 мл 30 % раствора (06 г) разбавляют в 250 мл 09 % раствора натрия хлорида.

Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите – 3 нед и более).

При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени и почек.

При почечно-печеночной недостаточности парентерально следует применять в суточной дозе не превышающей 18 г с интервалом между введениями не менее 12 ч.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота диарея боли в эпигастрии глоссит стоматит транзиторная гипербилирубинемия повышение активности “печеночных” трансаминаз; при длительном применении – кандидоз желудочно-кишечного тракта псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: обратимые лейкопения тромбоцитопения нейтропения.

Аллергические реакции: крапивница эксфолиативный дерматит ангионевротический отек анафилактический шок.

Местные реакции: при внутривенном введении – флебит при внутримышечном введение – раздражение инфильтрат и боль в месте введения.

При быстром внутривенном введении – снижение артериального давления головокружение астения расслабление скелетной мускулатуры.

Прочие: грибковые инфекции мочеполового тракта.

Передозировка:

Сведения по передозировке отсутствуют.

Взаимодействие:

Фармацевтически несовместим с канамицином ампициллином барбитуратами теофиллином кальция глюконатом гепарином и магния сульфатом.

Антагонизм – с эритромицином хлорамфениколом синергизм – с аминогликозидами. Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза миорелаксантов и наркотических анальгетиков повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.

При одновременном применении с линкомицином ингибитором изофермента CYP 1А2 цитохрома Р450 сила действия теофиллина может увеличиваться (снижается его клиренс) что может потребовать снижения его дозы.

Особые указания:

Во избежание развития асептического некроза вводить лучше глубоко внутримышечно.

Внутривенно вводить без предварительного разведения нельзя.

На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности “печеночных” трансаминаз и функции почек.

Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по “жизненным” показаниям.

При появлении признаков псевдомембранозного колита (диарея лейкоцитоз лихорадка боль в животе выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин) в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости электролитов и белка ванкомицин внутрь в суточной дозе 05-2 г (за 3-4 приема) в течение 10 дней.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 300 мг/мл.

Упаковка:

2 мл в ампулы нейтрального стекла.

5 ампул с препаратом в контурную ячейковую упаковку.

2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона.

В пачку вкладывают нож ампульный или скарификатор (при упаковке ампул с кольцом насечкой или точкой надлома нож ампульный или скарификатор не вкладывают).

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью “КОМПАНИЯ “ДЕКО” (ООО “КОМПАНИЯ “ДЕКО”), 171130, Тверская обл., Вышневолоцкий район, пос. Зеленогорский, ул. Советская, д. 6а, Россия