Тетрациклин при периодонтите: возможные побочные эффекты

Тетрациклин (Tetracyclinum)

Содержание

• Структурная формула
• Английское название
• Латинское название вещества Тетрациклин
• Фармакологическая группа вещества Тетрациклин
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Характеристика вещества Тетрациклин
• Фармакология
• Применение вещества Тетрациклин
• Противопоказания
• Ограничения к применению
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия вещества Тетрациклин
• Взаимодействие
• Пути введения
• Способ применения и дозы
• Меры предосторожности вещества Тетрациклин
• Взаимодействия с другими действующими веществами
• Торговые названия c действующим веществом Тетрациклин

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название вещества Тетрациклин

Химическое название

[4S-(4альфа,4а альфа,5а альфа,6бета,12а альфа)]-4-(Диметиламино)-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагидро-3,6,10,12,12а-пентагидрокси-6-метил-1,11-диоксо-2-нафтаценкарбоксамид (в виде гидрохлорида или тригидрата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Тетрациклин

• Тетрациклины
• Офтальмологические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• A00.9 Холера неуточненная
• A06.0 Острая амебная дизентерия
• A20.9 Чума неуточненная
• A21 Туляремия
• A22 Сибирская язва
• A23.9 Бруцеллез неуточненный
• A32.9 Листериоз неуточненный
• A42 Актиномикоз
• A44 Бартонеллез
• A53.9 Сифилис неуточненный
• A54.9 Гонококковая инфекция неуточненная
• A55 Хламидийная лимфогранулема (венерическая)
• A57 Шанкроид
• A58 Паховая гранулема
• A66 Фрамбезия
• A68.1 Эпидемический возвратный тиф
• A70 Инфекция, вызываемая Chlamydia psittaci
• A71 Трахома
• A74.9 Хламидийная инфекция неуточненная
• A75 Сыпной тиф
• A77.0 Пятнистая лихорадка, вызываемая Rickettsia rickettsii
• A79.8 Другие уточненные риккетсиозы
• H00.0 Гордеолум и другие глубокие воспаления век
• H01.0 Блефарит
• H10.5 Блефароконъюнктивит
• H16 Кератит
• H16.2 Кератоконъюнктивит
• J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
• J15.7 Пневмония, вызванная Mycoplasma pneumoniae
• J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
• K12 Стоматит и родственные поражения
• L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
• L70.0 Угри обыкновенные
• L71 Розацеа
• N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации

Код CAS

Характеристика вещества Тетрациклин

Желтый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Очень мало растворим в воде, трудно в спирте, легко растворяется в растворах крепких кислот и щелочей. Гигроскопичен. На свету темнеет.

Фармакология

Нарушает образование комплекса между транспортной РНК и рибосомой, что приводит к нарушению синтеза белка. Активен в отношении грамотрицательных бактерий: Bartonella bacilliformis, Brucella spp., Calymmatobacterium granulomatis, Campylobacter fetus, Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae , Listeria monocytogenes, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae, Yersinia pestis, грамположительных бактерий: Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae (однако бета-гемолитические стрептококки группы А, включая 44% штаммов Streptococcus pyogenes и 74% штаммов Streptococcus faecalis устойчивы к тетрациклину), эффективен также в отношении других микроорганизмов: Actinomyces spp., Bacillus anthracis, Balantidium coli, Borrelia recurrentis , Chlamydophila (Chlamydia) psittaci, Chlamydophila (Chlamydia) trachomatis, Clostridium spp., Entamoeba spp., Fusobacterium fusiforme, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsiae, Propionibacterium acnes, Treponema pallidum, Treponema pertenue, Ureaplasma urealyticum.

К тетрациклину устойчивы микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, вирусы.

После приема внутрь всасывается 75–77% принятой дозы, прием пищи (особенно молочной) снижает всасывание. Связывание с белками плазмы — 65%. T_max при приеме внутрь — 2–3 ч (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2–3 дня). Хорошо проникает в различные органы и ткани, а также биологические жидкости: желчь, синовиальную, асцитическую, цереброспинальную (в последней концентрация составляет 10–25% от таковой в плазме), избирательно накапливается в костях, печени, селезенке, опухолях, зубах. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Объем распределения — 1,3–1,6 л/кг. Незначительно метаболизируется в печени. T_1/2 — 6–11 ч, при анурии — 57–108 ч. В моче обнаруживается в высокой концентрации через 2 ч после введения и сохраняется на эффективном уровне в течение 6–12 ч; за первые 12 ч почками выводится до 10–20% дозы. В меньших количествах (5–10% общей дозы) выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция). При гемодиализе удаляется медленно.

Применение вещества Тетрациклин

Для применения внутрь: инфекционные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: пневмония и инфекции дыхательных путей, вызванные Mycoplasma pneumoniae; инфекции дыхательных путей, вызванные Haemophilus influenzae и Klebsiella spp.; бактериальные инфекции мочеполовых органов, инфекции кожи и мягких тканей, язвенно-некротический гингивостоматит, актиномикоз, кишечный амебиаз, сибирская язва, бруцеллез, бартонеллез, шанкроид, холера, хламидиоз, неосложненная гонорея, паховая гранулема, венерическая лимфогранулема, листериоз, чума, пситтакоз, везикулезный риккетсиоз, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф, возвратный тиф, сифилис, туляремия, фрамбезия.

Мазь для наружного применения: обыкновенные угри, бактериальные инфекции кожи.

Мазь глазная: бактериальные глазные инфекции — блефарит, блефароконъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит, трахома, поражение глаз при розовых угрях.

Противопоказания

Гиперчувствительность, почечная недостаточность, лейкопения, беременность, кормление грудью, детский возраст до 8 лет (у детей до 8 лет тетрациклин может вызывать долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали, замедление продольного роста костей скелета).

Ограничения к применению

Нарушение функций печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (тетрациклины проходят через плаценту, накапливаются в костях и зубных зачатках плода, нарушая их минерализацию, могут вызывать тяжелые нарушения развития костной ткани).

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (тетрациклины проникают в грудное молоко и могут отрицательно влиять на развитие костей и зубов ребенка, а также вызывать реакции фотосенсибилизации, кандидоз полости рта и влагалища у грудных детей).

Побочные действия вещества Тетрациклин

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышение внутричерепного давления, головокружение или неустойчивость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны органов ЖКТ : снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, глоссит, эзофагит, гастрит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертрофия сосочков языка, дисфагия, гепатотоксическое действие, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, панкреатит, дисбактериоз, антибиотикоассоциированная диарея.

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксическое действие, азотемия, гиперкреатининемия.

Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная системная красная волчанка.

Прочие: фотосенсибилизация, нарушение формирования костной и зубной ткани, изменение цвета зубной эмали у детей, суперинфекция, кандидоз, гиповитаминоз В.

Взаимодействие

Антациды, соли кальция, магния, железа, колестирамин — снижают всасывание из ЖКТ . Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов и увеличивает риск маточных кровотечений, понижает активность бактерицидных препаратов. Увеличивает нефротоксичность метоксифлурана. При совместном использовании с витамином А увеличивается риск развития внутричерепной гипертензии.

Пути введения

Внутрь, наружно, интраконъюнктивально.

Способ применения и дозы

Внутрь, наружно, интраконъюнктивально. Внутрь, взрослым — по 250–500 мг 4 раза в сутки. Для детей старше 8 лет — по 6,25–12,5 мг/кг каждые 6 ч или по 12,5–25 мг/кг каждые 12 ч. Курс лечения составляет в среднем 5–7 дней.

Наружно, мазь наносят на пораженные участки кожи 1–2 раза в сутки, при необходимости накладывают слабую повязку.

Интраконъюнктивально, мазь закладывают за веко 2–3 раза в сутки; длительность применения зависит от формы заболевания.

Меры предосторожности вещества Тетрациклин

Следует избегать прямой инсоляции из-за риска фотосенсибилизации.

Мазь для наружного применения не рекомендуется применять при глубоких или колотых ранах, тяжелых ожогах.

После применения глазной мази возможна нечеткость зрительного восприятия. Если в течение нескольких дней состояние не улучшается, следует проконсультироваться с врачом.

ТЕТРАЦИКЛИН (TETRACYCLINE) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактериостатическое действие за счет подавления синтеза белка возбудителей вследствие нарушения образования комплекса между транспортной РНК и рибосомой.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Listeria spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Enterobacter spp. (включая Enterobacter aerogenes), Acinetobacter spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia pestis, Francisella tularensis, Bartonella bacilliformis, Vibrio cholerae, Vibrio fetus, Rickettsia spp, Brucella spp. (в комбинации со стрептомицином); в случае противопоказаний к применению препаратов группы пенициллинов – Clostridium spp., Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp; активен также в отношении Calymmatobacterium granulomatis, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Treponema spp., Entamoeba spp.

К тетрациклину устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides fragilis, большинство грибов, вирусы, Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция – 75-77 %, при приеме пищи снижается, связывание с белками плазмы – 55-65%.
Время достижения C max при пероральном приеме — 2-3 ч (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2-3 дня). В течение последующих 8 ч концентрация постепенно снижается. C max – 1.5-3.5 мг/л (для достижения лечебного эффекта достаточно концентрации 1 мг/л). В организме распределяется неравномерно: C max определяется в печени, почках, легких и в органах с хорошо развитой РЭС – селезенке, лимфатических узлах. Концентрация в желчи в 5-10 раз выше, чем в сыворотке крови. В тканях щитовидной и предстательной железы концентрация тетрациклина соответствует обнаруживаемой в плазме; в плевральной, асцитической жидкости, слюне, грудном молоке женщин – 60-100% концентрации в плазме. В больших количествах накапливается в костной ткани, тканях опухолей, в дентине и эмали молочных зубов. Плохо проникает через ГЭБ. При интактных мозговых оболочках в спинномозговой жидкости не определяется или обнаруживается в незначительном количестве (5-10% от концентрации в плазме). У пациентов с заболеваниями ЦНС, особенно при воспалительных процессах в оболочках мозга, концентрация в спинномозговой жидкости составляет 8-36% концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. V d – 1.3-1.6 л/кг. Незначительно метаболизируется в печени. T 1/2 6-11 ч, при анурии – 57-108 ч. В моче обнаруживается в высокой концентрации через 2 ч после введения и сохраняется в течение 6-12 ч; за первые 12 ч почками выводится до 10-20% дозы. В меньших количествах (5-10% общей дозы) выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция). Выведение через кишечник – 20-50%. При гемодиализе удаляется медленно.

Показания активного вещества ТЕТРАЦИКЛИН

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к тетрациклину микроорганизмами: пневмония и инфекции дыхательных путей, вызванные Mycoplasma pneumoniae, инфекции дыхательных путей, вызванные Haemophilus influenzae и Klebsiella spp., бактериальные инфекции органов мочевыделительной и половой системы, инфекции кожи и мягких тканей, язвенно-некротический гингивостоматит, конъюнктивит, угревая сыпь, актиномикоз, кишечный амебиаз, сибирская язва, бруцеллез, бартонеллез, шанкроид, холера, хламидиоз, неосложненная гонорея, паховая гранулема, венерическая лимфогранулема, листериоз, чума, пситтакоз, везикулезный риккетсиоз, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф, сифилис, трахома, туляремия, фрамбезия.

Наружно: гнойные инфекции мягких тканей, фурункулез, экземы инфицированные, сыпь, угревая сыпь, фолликулит.

Местно: бактериальные (в т.ч. хламидийные) глазные инфекции, вызванные чувствительными к тетрациклину микроорганизмами – блефарит, блефароконъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит (ячмень), трахома.

Антибиотики в стоматологии для лечения и профилактики

Одна из самых сильных, мучительных болей – зубная. Возникает по разным причинам: при кариесе, инфицировании, потере зубного наполнения, воспалительном процессе, пародонтозе. Помимо сильной болезненности может отмечаться отечность щеки, десен, челюсти. Несвоевременное обращение к стоматологу нередко приводит к развитию флегмон и потере зубов. Антибиотики в стоматологии с широким спектром действия используются часто. Препараты позволяют избавиться от флюса, воспалительного процесса, боли. Средства подбираются индивидуально и принимаются с учетом рекомендации врача.

Зубной антибиотик во взрослой и детской стоматологии – особенности

Антибактериальные средства хорошо себя зарекомендовали в лечении различных заболеваний, вызываемых инфекциями и патогенными микробами. Их используют для устранения воспалительно-инфекционного процесса в ротовой полости и челюстно-лицевом отделе, а также для подавления патогенной микрофлоры.

Такая группа лекарственных препаратов применяется в терапии хронической и острой патологии (имплантации, хирургии, пародонтологии, стоматологии).

Стоматологический антибиотик назначают при таких осложнениях и инфекциях:

• абсцессе зуба – воспалительном процессе корней с обильным скоплением гноя;
• различных воспалительно-гнойных процессах;
• периодонтите – воспаление соединительных тканей (периодонт);
• пульпите – симптоме запущенного кариеса, который часто приводит к разрушения твердой ткани;
• перед хирургическим вмешательством – для профилактики воспалительных процессов и осложнений;
• флюсе – заболевании десен.

В некоторых случаях препарат назначается после удаления зуба и для профилактики стоматологического заболевания. Действие препаратов различное. Использование: для нарушения образований опорных полимеров клеточных стенок, блокировки действий ферментов микроорганизмов, накопления в костных тканях. Антибиотикотерапия хорошо себя зарекомендовала и в детской стоматологии.

Препараты при воспалении десен и зубов

Антибактериальные препараты эффективны при воспалительных процессах корней зуба и флюсе. Это гнойные заболевания в поднауостничной или поддесневой части. Проявляются в виде гнойных мешочков на деснах. Неправильное и несвоевременное лечение приводит к операционному вмешательству.

Основные причины появления:

• челюстная травма;
• осложнение после неграмотного лечения пульпита и удаления зуба;
• последствие перенесения ОРВИ, гриппа;
• механические повреждения десневых тканей;
• запущенные формы кариеса;
• воспаление десневых карманов;
• переохлаждение.

Флюсы бывают разных видов: оссифицирующие, обыкновенные, серозно-альбумиозные, гнойные, фиброзные. Проявляются такими симптомами, как общая слабость, лихорадка, сильная зубная боль, отдающая в висок, отечность, патологические подвижности зубов, увеличение лимфатических узлов на шее, покраснение в области локализации.

Антибиотик при зубной боли, развившейся вследствие флюса, помогает на начальной стадии заболевания. Препараты устраняют симптомы. Дополнительно назначаются витаминно-минеральные комплексы для укрепления иммунитета.

Операция назначается в запущенных случаях. Гнойник вскрывается под местным наркозом, проводится очищение, ставится дренаж для выхода остаточных гнойных масс. После хирургического вмешательства пациенту придется принимать антибактериальные препараты, назначенные стоматологом.

Терапевтическое лечение антибиотиками имеет накопительный эффект, поэтому важно соблюдать дозировку и не прекращать прием раньше времени. Выбор средств зависит от причины образования воспаления, возраста пациента, особенностей протекания заболевания и степени его запущенности.

Можно использовать такие препараты, как Амоксиклав, Линкомицин, Азитромицин, Цитролет, Клиндамицин, Трихопол, Бисептол.

Средства назначают с учетом противопоказаний и индивидуальной переносимости. Во избежание микробной устойчивости организма противопоказан прием более 10 дней.

В детском возрасте флюс встречается редко, но приводит к тяжелым последствиям из-за ускоренного распространения инфекции в организме. При малейших признаках нагноения необходимо сразу обратиться к специалисту. Лечение направлено на устранение очага воспалительного процесса, общее укрепление организма и иммунной системы.

Зубные антибиотики при пародонтозе и пародонтите

В схемах лечения при пародонтозе антибактериальные препараты используют часто. При этом каждый клинический случай требует особого подхода. Терапия направлена на восстановление нормальной микробной флоры. Антибиотики назначаются в форме таблеток, инъекций, мазей, гелей. Лекарство подбирается стоматологом-пародонтологом с учетом степени тяжести поражения околозубных тканей и результатов диагностического обследования.

Следует различать пародонтоз от пародонтита, не смотря на схожесть симптомов:

• неприятный запах;
• болезненность;
• отечность, кровоточивость десен;
• ощущение неприятного вкуса;
• патологическую подвижность зубов.

Пародонтит – это следствие воздействия патогенных бактерий. Тогда как пародонтоз чаще развивается на фоне обменно-дистрофического нарушения. Другие провоцирующие факторы патологии:

• генетическая предрасположенность;
• патологический прикус;
• травмы десен из-за неправильно подобранных протезов, коронок;
• отложения в поддесневых карманах;
• нарушение гормонального фона;
• желудочно-кишечные обострения;
• заболевания органов дыхания инфекционного характера;
• аномальные прикрепления уздечек;
• сахарный диабет.

Несмотря на некоторые различия, оба заболевания могут привести к полной потере зубов. Тяжелые формы требуют длительного лечения, включительно с антибактериальной терапией. Антибиотики, применяемые в стоматологии при пародонтите и для профилактики пародонтоза, назначают курсом (до 10 дней), в форме таблеток, уколов и местно.

Большое значение имеет правильная гигиена рта и питание. При недостатке в организме макро-, микроэлементов подбирается эффективный препарат. Профессиональная чистка зубов, не менее 2 раз в год, регулярное устранение микробного налета качественными пастами предотвратит развитие пародонтоза.

Лекарства для профилактики

Профилактика антибактериальными средствами – распространенная методика в челюстно-лицевой хирургии и стоматологии. Антибиотикотерапия до и после проведения хирургического вмешательства снижает осложнения.

Целесообразно использовать средства с высокой биодоступностью и минимальными побочными действиями. Требования, предъявляемые к медикаментам, используемым в профилактических целях:

• повышенная активность по отношению к патогенным бактериям, чаще встречаемым в ондонтогенном воспалительном очаге;
• соответствие спектра действия к представителям микрофлоры, находящейся в ротовой полости;
• хорошее проникновение в ткани, особенно при проведении операций по вскрытию флегмоны, абсцесса.

Антибиотик при имплантации в стоматологии сводит к минимуму риск развития побочных действий. Активно борются с очагами инфекций и бактериями. Подбираются с учетом веса и возраста. Распространенные средства – пенициллинового ряда и цефалоспорины.

Назначение препаратов зависит от сложности хирургического вмешательства и возможных осложнений. Профилактика обязательна при продолжительной операции или неблагоприятном лечении.

Остеотропные антибиотики: что это и для чего применяются

В стоматологической практике нередко используют остеотропные антибиотики. Антибактериальный препарат (АБП) назначается:

• для устранения воспалительно-гнойного процесса (хронического и острого) при перистите, абсцессе, одонтогенном сепсисе, перикороните;
• в качестве профилактики при инфекционном осложнении после имплантации и операции;
• пациентам, входящим в группу риска (больных сахарным диабетом, сердечно-сосудистыми проблемами).

При хирургическом вмешательстве на костных тканях, кровотечениях, ранах в ротовой полости обширных площадей антибактериальная терапия противопоказана.

Часто используемые препараты при воспалительном процессе

В стоматологии используют несколько видов антибиотиков при зубной боли и воспалении.

• Пенициллиновая группа. Назначаются в любом возрасте, с минимальными побочными эффектами и легкой переносимостью. Основное использование – при пародонтальном воспалении. Результативны против анаэробных бактерий.
• Цефалоспоирины. Используются при необходимости проведения стоматологической манипуляции с риском травмирования, а также при пародонтальном и одонтогенном воспалительном процессе.
• Тетрациклины. Снимают отечность в области костной и мягкой ткани.
• Имидазол и производные. Действуют угнетающе на патогенные микроорганизмы, быстро проникают в костные ткани. Рекомендуются при обширном воспалительном очаге.
• Макролиды. Применяются при беременности и аллергии на препараты пенициллиновой группы. Устраняют грамотрицательные и грамположительные бактерии.
• Линкозамиды. Не вызывают аллергии. Используются при тяжелой инфекции костных тканей.

Назначение остеотропных антибиотиков комбинированно, если в результате анализов выявлены разные виды патогенных микробов.

Побочные действия и противопоказания

Несмотря на то, что антибиотик при зубной боли и воспалении хорошо себя зарекомендовал, его прием противопоказан при почечных и печеночных патологиях, сахарном диабете, приеме некоторых лекарственных препаратов. С осторожностью назначается детям, пожилым пациентам, беременным.

Возможные побочные действия:

• дерматит, крапивница, кожные высыпания и другие аллергические реакции;
• диарея, тошнота;
• поражение почек, печени;
• головные боли;
• анемия;
• кандидоз слизистых оболочек.

Зубные антибиотики – незаменимая вещь. Препараты предотвращают серьезное осложнение, но при условии грамотного выбора и точных соблюдений рекомендации врача.

Тетрациклин таблетки : инструкция по применению

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, от светло-розового до темно-розового цвета с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном разрезе видны три слоя.

Состав

Каждая таблетка содержит:

активное вещество: тетрациклин – 100 мг;

вспомогательные вещества: сахар, тальк, кальция стеарат, крахмал кукурузный;

состав оболочки: сахар, декстрин, желатин, магния карбонат основной, тальк, кармуазин (Е 122), хинолиновый желтый (Е 104).

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного применения. Тетрациклин.

Код АТС: J01AA07.

Фармакологическое действие

Бактериостатический антибиотик из группы тетрациклинов. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Listeria spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, большинства энтеробактерий: Escherichia coli, Enterobacter spp., включая Enterobacter aerogenes, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia pestis, Bartonella bacilliformis, Vibrio cholerae, Vibrio fetus, Rickettsia spp., Borrelia burgdorferi, Brucella spp. (в комбинации co стрептомицином); при противопоказаниях к назначению пенициллинов – Clostridium spp., Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp.; активен также в отношении возбудителей венерической и паховой лимфогранулемы, Treponema spp. К тетрациклину устойчивы микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, вирусы, бета-гемолитические стрептококки группы А (включая 44% штаммов Streptococcus pyogenes и 74% штаммов Streptococcus faecalis).

Показания к применению

С целью профилактики развития резистентности и поддержания эффективности препарат следует использовать только для лечения инфекций, вызванных доказано (или предположительно) чувствительными к тетрациклину микроорганизмами. При наличии информации об идентифицированном возбудителе и его чувствительности к антибиотикам врач руководствуется ею для выбора оптимального антибиотика, а при отсутствии таковой эмпирический выбор антибактериального препарата осуществляется на основании локальных эпидемиологических данных и данных о чувствительности.

Тетрациклин показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными штаммами соответствующих микроорганизмов при состояниях, перечисленных ниже:

• инфекции верхних дыхательных путей, вызванные Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae и Haemophilus influenzae. Примечание: тетрациклин не должен быть использован при резистентности стрептококков;

• инфекции нижних дыхательных путей, вызванные Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae (Eaton агент и Klebsiella spp.);

• инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (тетрациклины не являются препаратами выбора при лечении любого типа стафилококковой инфекции);

• инфекции, вызванные риккетсиями, в том числе пятнистая лихорадка Скалистых гор, группа тифозных инфекций, лихорадка Ку, риккетсиозы;

• пситтакоз или орнитоз, вызванные Chlamydia Psittaci;

• инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis, такие как неосложненные уретральные инфекции, инфекции канала шейки матки или ректальные, конъюнктивит, трахома, венерическая лимфогранулема;

• паховая гранулема, вызванная Calymmatobacterium granulomatis;

• возвратный тиф, вызванный Borrelia sp.;

• бартонеллез, вызванный Bartonella bacilliformis;

• мягкий шанкр, вызванный Haemophilus ducreyi;

• туляремия, вызванная Francisella tularensis;

• чума, вызванная Yersinia pestis;

• холера, вызванная Vibrio cholerae;

• бруцеллез, вызванный Brucella species (тетрациклин может быть использован в сочетании с аминогликозидами);

• инфекции, вызванные Campylobacter fetus;

• в качестве дополнительной терапии при кишечном амебиазе, вызванном Entamoeba histolytica;

• инфекции мочевых путей, вызванные чувствительными штаммами Escherichia coli, Klebsiella и т. д.;

• другие инфекции, вызванные чувствительными штаммами грамотрицательных микроорганизмов, таких как Е. coli, Enterobacter aerogenes, Shigella sp., Acinetobacter sp., Klebsiella sp. и Bacteroides sp.;

• при тяжелом акне, в качестве вспомогательной терапии.

Когда пенициллин противопоказан, тетрациклины являются альтернативными препаратами для лечения следующих инфекций:

• сифилис и фрамбезии, вызванные Treponema pallidum и pertenue соответственно;

• острый некротический язвенный гингивит, вызванный Fusobacterium Fusiforme;

• инфекции, вызванные Neisseria gonorrhoeae;

• сибирская язва, вызванная Bacillus anthracis;

• инфекции, вызванные Listeria monocytogenes;

• актиномикоз, вызванный Listeria monocytogenes;

• инфекции, вызванные Clostridium species.

Способ применения и режим дозирования

Принимать внутрь за час до или через 2 часа после приема пищи, запивая большим количеством жидкости.

Взрослым – по 500 мг 4 раза в сутки или по 500-1000 мг каждые 12 ч. Максимальная суточная доза – 4000 мг.

При угревой сыпи: 500-2000 мг/сутки в разделенных дозах. В случае улучшения состояния (обычно через 3 недели) дозу постепенно снижают до поддерживающей – 500-1000 мг.

Адекватная ремиссия угревой сыпи может быть достигнута при использовании препарата через день или прерывистой терапии.

Бруцеллез: 500 мг каждые 6 ч в течение 3 недель, одновременно с внутримышечным введением стрептомицина в дозе 1000 мг каждые 12 ч в течение 1 недели или 1 раз в утки в течение 2 недель.

Неосложненная гонорея: начальная разовая доза – 1500 мг, затем по 500 мг каждые 6 ч в течение 4 дней (суммарная доза курса лечения – 9000 мг).

Сифилис: 500 мг каждые 6 ч в течение 15 дней (ранний сифилис) или 30 дней (поздний сифилис).

Неосложненные уретральные, эндоцервикалmные и ректальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis: 500 мг 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Детям старше 8 лет – из расчета дозы – по 6,25-12,5 мг/кг каждые 6 ч или 12,5-25 мг/кг каждые 12 ч. Следует избегать применения у детей с нарушениями функции почек, при необходимости назначения им тетрациклина его доза должна быть снижена.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Противопоказания

Гиперчувствительность к тетрациклину и другим компонентам препарата, почечная недостаточность, лейкопения, беременность, период лактации, детский возраст до 8 лет (у детей до 8 лет тетрациклин может вызывать долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали, замедление продольного роста костей скелета), системная красная волчанка, одновременное использование с витамином А.

С осторожностью

Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, гепатотоксичность, сопровождающаяся жировой дистрофией печени, панкреатит.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия (специфического антидота нет), поддержание жизненно важных функций.

Меры предосторожности

Концентрация тетрациклина в плазме не должна превышать 15 мкг/мл, в противном случае отмечаются серьезные побочные реакции.

В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции. При длительном использовании необходим периодический контроль за функцией почек, печени, органов кроветворения. Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем, при возможности смешанной инфекции, необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес. Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с Са 2+ в любой костнообразующей ткани. В связи с этим прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали. Для профилактики гиповитаминоза следует назначать витамины группы В и К, пивные дрожжи.

Антианаболическое действие тетрациклина может вызывать увеличение азота мочевины в крови. У больных со значительными нарушениями функций почек повышенная концентрация тетрациклина в сыворотке крови может привести к азотемии, гиперфосфатемии и ацидозу.

Тетрациклин может способствовать увеличению мышечной слабости у пациентов с миастенией.

Оболочка таблеток содержит пищевые азокрасители (Е 104 и Е 122), которые могут вызвать аллергическую реакцию.

Применение во время беременности и в период лактации

Противопоказано применение во время беременности и в период лактации.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс (требует снижения дозы непрямых антикоагулянтов). Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, нарушающих синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины). Снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и увеличивает риск развития кровотечений «прорыва»; ретинол – риск развития повышения внутричерепного давления. Абсорбцию снижают антациды, содержащие Al 3+ , Mg 2+ и Са 2+ , препараты железа и колестирамин. Прием тетрациклина и препаратов, содержащих эти катионы, должен быть максимально разделен по времени: интервал между приемами должен быть не менее 2-3 часов. Химотрипсин повышает концентрацию и продолжительность циркуляции. Не следует назначать одновременно с тетрациклинами потенциально гепатотоксичные препараты (эритромицин, хлорамфеникол, сульфонамиды). Увеличивает нефротоксичность метоксифлурана.

Тетрациклин может увеличить гипогликемический эффект инсулина и сульфонилмочевины у пациентов с сахарным диабетом.

Сочетание с диуретиками может неблагоприятно отразиться на функции почек.

Тетрациклин может увеличивать сывороточную концентрацию препаратов лития, дигоксина, способствовать увеличению риска токсических проявлений метотрексата.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. Одну, две контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Отпуск из аптек

Производитель:

Республика Беларусь, 220007, г. Минск,

ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+375 17) 220 37 16,

ТЕТРАЦИКЛИНЫ

К группе тетрациклинов относятся природный тетрациклин и полусинтетические препараты доксициклин и миноциклин.

Общие свойства

• Бактериостатическое действие.
• Очень широкий спектр активности, но высокий уровень вторичной резистентности многих бактерий.
• Перекрестная устойчивость микроорганизмов ко всем препаратам группы.
• Высокая частота нежелательных реакций.

Спектр активности

Грам(+) кокки:	стафилококки, стрептококки, однако в настоящее время отмечается высокая устойчивость пневмококков, БГСА и большинства стафилококков. Энтерококки устойчивы.
Грам(+) палочки:	листерии, возбудители сибирской язвы.
Грам(-) кокки:	М.catarrhalis. Гонококки чаще всего устойчивы.
Грам(-) палочки:	иерсинии, кампилобактеры, бруцеллы, H.influenzae, H.ducreyi, холерный вибрион, возбудители чумы, туляремии. Многие штаммы E.coli, сальмонелл и шигелл устойчивы.
Анаэробы:	клостридии (кроме С.difficile), фузобактерии. Большинство штаммов B.fragilis устойчивы.
Спирохеты. Риккетсии. Хламидии. Микоплазмы. Актиномицеты.
Простейшие:	P.falciparum.

Нежелательные реакции

• Общее катаболическое действие, угнетение белкового обмена, гиперазотемия.
• Диспептические явления, эзофагит.
• Угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища; суперинфекции, включая кандидоз ЖКТ и влагалища.
• У детей нарушение образования костной и зубной ткани: изменение окраски зубов, дефекты эмали, замедление продольного роста костей.
• Фотосенсибилизация (чаще доксициклин).
• Гепатотоксичность, вплоть до некроза тканей печени – особенно при патологии печени и быстром внутривенном введении.
• Синдром псевдоопухоли мозга: повышение внутричерепного давления при длительном приеме.
• Нефротоксичность: развитие тубулярного некроза при использовании просроченных препаратов.

Лекарственные взаимодействия

Антагонизм. Нерастворимые хелатные соединения тетрациклина (но не доксициклина) образуются при реакции с катионами Са, Mg, Al, которые содержатся в пище, особенно в молочных продуктах, и в антацидах. Поэтому пища и антациды значительно снижают биодоступность тетрациклина.

Карбамазепин, фенитоин и барбитураты снижают Т_1/2 доксициклина почти вдвое вследствие ускорения метаболизма препарата в печени. Сходные изменения T_1/2 доксициклина также характерны для лиц, часто употребляющих алкоголь.

Аддитивное действие отмечается при сочетании с некоторыми бактерицидными антибиотиками. Подобные комбинации используют, например, при лечении сальпингитов (сочетание доксициклина с β-лактамами и/или аминогликозидами).

Синергизм наблюдается при сочетании с макролидами и линкозамидами.

Показания

• Инфекции ВДП – острый синусит (доксициклин).
• Инфекции НДП – обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония (доксициклин).
• Инфекции ЖВП.
• Ородентальные инфекции – периодонтит и др. (доксициклин).
• Иерсиниоз (доксициклин).
• Эрадикация H.pylori (тетрациклин в сочетании с другими антибиотиками и антисекреторными препаратами).
• Угревая сыпь, при неэффективности местной терапии.
• Розовые угри.
• Сифилис (при аллергии к пенициллину).
• Негонококковый уретрит, вызванный хламидиями, микоплазмами (доксициклин).
• Тазовые инфекции (в сочетании с β-лактамами, антианаэробными препаратами).
• Риккетсиозы.
• Особо опасные инфекции: чума (в сочетании со стрептомицином), холера (доксициклин).
• Зоонозные инфекции: лептоспироз, бруцеллез, туляремия (в сочетании со стрептомицином), сибирская язва (доксициклин).

Противопоказания

• Возраст до 8 лет (доксициклин разрешён у детей до 8 лет для профилактики сибирской язвы).
• Беременность.
• Кормление грудью.
• Тяжелая патология печени.
• Почечная недостаточность (тетрациклин).

ТЕТРАЦИКЛИН

Биодоступность при приеме внутрь натощак – 75%, в присутствии пищи значительно снижается. T_1/2 – 8 ч. Часто вызывает нежелательные реакции.

Спектр активности, нежелательные реакции, лекарственные взаимодействия – см. выше.

Дозировка

Взрослые

Внутрь – по 0,3-0,5 г каждые 6 ч за 1 ч до еды.

Дети старше 8 лет

Внутрь – 25-50 мг/кг/сут в 4 приёма (не более 2,0 г/сут).

Формы выпуска

Таблетки по 0,05 г, 0,1 г и 0,25 г; капсулы по 0,25 г; 1% и 3% мазь.

ДОКСИЦИКЛИН

Вибрамицин, Юнидокс солютаб

Лучший на сегодняшний день антибиотик тетрациклиновой группы. Превосходит тетрациклин по активности против пневмококков и лучше переносится.

Спектр активности, нежелательные реакции, лекарственные взаимодействия – см. выше.

Фармакокинетика

Всасывается лучше, чем тетрациклин, биодоступность (90-100%) практически не зависит от пищи. Высокие уровни достигаются в бронхиальном секрете, синусах, желчи, предстательной железе. Как и другие тетрациклины, плохо проходит через ГЭБ. Практически полностью выводится через ЖКТ, поэтому, в отличие от тетрациклина, может применяться при почечной недостаточности. Имеет самый длительный среди тетрациклинов T_1/2 – 15-24 ч.

Дозировка

Взрослые

Внутрь и внутривенно (медленно, в течение 1 ч) по 0,2 г каждые 12 ч. Устаревшим является режим дозирования с нагрузочной дозой (0,2 г) в первый день и последующим приемом по 0,1 г/сут.

Дети старше 8 лет

Внутрь и внутривенно – 5 мг/кг/сут (не более 0,2 г/сут) в 1-2 приёма (введения). У детей с массой тела более 45 кг дозы аналогичны взрослым.

Формы выпуска

Капсулы и таблетки по 0,05 г и 0,1 г; сироп; порошок для приготовления раствора для инфузий во флаконах по 0,1 г.

Адрес этой страницы: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0110.shtml

Дата последнего изменения: 24.05.2004 18:56

Антибиотики в стоматологии

Антибиотики в стоматологии применяются для подавления патогенной микрофлоры при инфекционно-воспалительных процессах хронического характера, поражающих челюстно-лицевую область головы и полость рта. Выбирая антибиотики при периодонтите и других заболеваниях, во избежание побочных эффектов, определяя его дозировку, метод ввода и продолжительность курса лечения учитывают соматические состояние пациента, его возраст, вес и особенности клинической картины.

Всегда ли эффективны антибиотики? Стоматология – раздел медицины, занимающийся очагами инфекций с анаэробными и аэробными возбудителями разных групп, чувствительность которых к химиотерапевтическим препаратам разная. Ввиду этого целесообразен прием препаратов бактерицидных (разрушающих клеточные мембраны бактерий) и бактериостатических (угнетающих их размножение).

Действие антибиотиков разное. Они могут накапливаться в костной ткани («Тетрациклин», «Линкомицин», «Метронидазол»), блокировать действие ферментов бактерий («Амоксиклав», «Амоксициллин»), нарушать образование опорного полимера клеточной стенки («Оксациллин»), нарушать синтез белка («Азитромицин»).

Согласно способу воздействия на патологическую микрофлору выделяют три группы антибиотиков:

• Пенициллины в порошках и таблетках. Препарат борется со штаммами анаэробных, грамотрицательных и грамположительных бактерий. Их можно назначать пациентам любого возраста, что значительно расширяет круг пациентов. Назначаются при терапии пародонтального процесса воспалительной этиологии.
• Цефаолоспорины. Группа разных по спектру действия антибиотиков, включающая четыре поколения препаратов. Целесообразно назначение препарата в лечебных целях (при пародонтальных и одонтогенных патологиях) и в профилактических – перед травматичным объемным хирургическим вмешательством.
• Монобактомы обладают узкоспектральной антибактериальной активностью. Применение препарата актуально для лечения инфекций, вызванных аэробной грамотрицательной флорой.
• Карбапенемы. Эти препараты применяет не только стоматология: антибиотики обладают широким спектром действия и назначаются для лечения тяжелых нозокомиальных инфекций мягких и костных тканей с полирезистентной и смешанной микрофлорой.

Антибиотики в стоматологии применяют для лечения хронических и острых патологий гнойно-воспалительного характера. В перечень таких заболеваний входят периостит, флегмоны, гайморит, остеомиелит, абсцессы, периодонтит. Лечение антибиотиками актуально для профилактики осложнений. Назначают препарат курсом перед плановыми операциями у пациентов с сахарным диабетом, эндокардитом, гломерулонефритом.

Антибиотики при пародонтите

Прогрессирующая деструкция альвеолярных отростков, кровоточивость и рыхлость десен, шаткость зубных единиц, стойкий налет на зубах – таковыми симптомами обладает пародонтит. Лечение – антибиотики, витамины, антисептические лекарства, физиотерапия, местные средства, диета. Такой комплексный подход позволит избежать серьезного осложнения – потери зубов.

Корректируется лечебный процесс при запущенных формах патологии и при обострении. Гнойные выделения из зубодесневых карманов при механическом воздействии, абсцессы и свищи на деснах, патологическая подвижность и смещение зубов – это хронический пародонтит. Антибиотики и прочие лекарства в таком случае могут вводятся инъекционно, например «Клиндамицин», а также местно для ротовой полости, препараты для быстрого эффекта в виде спреев и мазей (Линкомицин), аппликаций.

Увеличение лимфатических узлов, их болезненность при пальпации – признак интоксикации или микробной аллергии, которую при отсутствии лечения может вызвать пародонтит. Лечение антибиотиками в этом случае дополнятся биогенными стимуляторами и антисептиками широкого спектра действия.

Антибиотики при пародонтите – золотой стандарт в стоматологии. Также как и антибиотики при пародонтозе, они эффективно разрушают структуру патогенных микроорганизмов, тем самым снимая воспалительный процесс, купируя боль и прочие симптоматические проявления.

Антибиотики после удаления зуба

Одна из хирургических операций в стоматологии – удаление зуба мудрости. Антибиотики в дооперационный период назначают в профилактических целях пациентам с гломерулонефритом, эндокардитом, сахарным диабетом, с ослабленным иммунитетом. Профилактика возможна при удалении в плановом порядке, которое проводят при атипичном положении и подвижности единицы, при хронических кистах и периодонтите, при механическом повреждении без возможности восстановления после санации ротовой полости.

Также назначается антибиотик после удаления зуба, если операция проведена в экстренном порядке. Чаще «Ципрофлоксацин», Какие антибиотики принимать после удаления зуба – назначает врач стоматолог с учетом специфики микрофлоры. Основные показания для такого удаления – острые гнойные воспалительные заболевания с локализацией на костную ткань, абсцессы, лимфаденит, флегмона. Антибиотики при удалении зуба применяются, если он не подлежит консервативному лечению, в том числе и пломбированию, ввиду обширного разрушения и потери своей функциональности.

Антибиотики при удалении зуба мудрости назначают, если во время процедуры была нарушена целостность костной или мягкой ткани, что в дальнейшем может спровоцировать присоединение инфекции, воспаления, образование флюса. Антибиотики после удаления зуба мудрости назначают при таких осложнениях:

• Альвеолит. Развивается на 3-4 день после операции и характеризуется сухой серой лункой с белесым налетом. Для патологии характерны неприятный запах, болезненность, отек щеки, повышение температуры до 38-39 °C.
• Апикальный периодонтит. Воспаление периодонта инфекционного, травматического или медикаментозного характера лечится комплексно. Необходимо обеспечить отток экссудата, назначить антибиотики широкого спектра действия, антисептическую обработку, пломбирование каналов.
• Остеомиелит. Гнойно-некротический процесс, вызванный пиогенными бактериями и микобактериями. При такой патологии необходима госпитализация. Как и какие антибиотики после удаления зуба принимать при этой патологии, назначит ведущий врач.

Какие нужны антибиотики для лечения зубов

Антибиотики для лечения зубов назначаются при воспалении костной ткани или окружающего ее сегмента.

• Абсцесс – часто диагностируемое воспаление зуба. Антибиотики назначают при десневой (флюс), периодонтальной или перипикальной локализации инфекции. Причина абсцесса – проникновение бактерий в пульпу зуба.
• Назначаются антибиотики при лечении зубов, пораженных пульпитом. В этом случае страдают только мягкие ткани, отсутствует воспаление корня зуба. Антибиотик помогает при острой боли, чувствительности к температуре, отеках и прочих симптоматических проявлениях пульпита.

Антибиотикотерапия в стоматологии предусмотрена при всех инфекционных патологиях: некротический процесс, сепсис, воспаление корня зуба. Антибиотики назначаются курсами в виде таблеток, инъекций, мазей и растворов для аппликаций.

Тетрациклин

Фармакологическое действие

Тетрациклин — антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактериостатическое действие за счёт подавления синтеза белка возбудителей.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp.>; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp.; анаэробных бактерий: Clostridium spp.

Активен также в отношении Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Spirochaetaceae.

К тетрациклину устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides fragilis, большинство грибов, мелкие вирусы.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приёма внутрь всасывается 75–77 % принятой дозы, приём пищи (особенно молочной) снижает всасывание. Связь с белками плазмы — 65 %. Время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) при приёме внутрь — 2–3 часа (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2–3 дня).

Распределение

Хорошо проникает в различные органы и ткани, а также биологические жидкости: желчь, синовиальную, асцитическую, цереброспинальную (в последней концентрация составляет 10–25 % от таковой в плазме), избирательно накапливается в костях, печени, селезёнке, опухолях, зубах. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Объём распределения (V_d) — 1,3–1,6 л/кг.

Биотрансформация

Незначительно метаболизируется в печени.

Элиминация

Период полувыведения (T_½) — 6–11 часов, при анурии — 57–108 часов. В моче обнаруживается в высокой концентрации через 2 часа после введения и сохраняется на эффективном уровне в течение 6–12 часов; за первые 12 часов почками выводится до 10–20 % дозы. В меньших количествах (5–10 % общей дозы) выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печёночная циркуляция). При гемодиализе удаляется медленно.

Показания

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: пневмония и инфекции дыхательных путей, вызванные Mycoplasma pneumoniae, инфекции дыхательных путей, вызванные Haemophilus influenzae и Klebsiella spp., бактериальные инфекции мочеполовых органов, инфекции кожи и мягких тканей, в том числе анаэробные, язвенно-некротический гингивостоматит, конъюнктивит, угревая сыпь, розацеа, актиномикоз, кишечный амёбиаз, сибирская язва, бруцеллёз, бартонеллёз, шанкроид, холера, неосложнённая гонорея, паховая гранулёма, венерическая лимфогранулёма, листериоз, чума, пситтакоз, везикулёзный риккетсиоз, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф, возвратный тиф, сифилис, трахома, туляремия, фрамбезия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тетрациклину, почечная недостаточность, лейкопения, беременность, кормление грудью, детский возраст до 8 лет (у детей до 8 лет тетрациклин может вызывать долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали, замедление продольного роста костей скелета).

С осторожностью

Почечная недостаточность, нарушение функций печени, язва желудка.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения тетрациклина при беременности не проведено.

Исследования на животных выявили признаки эмбриотоксичности и тератогенности, включая токсические эффекты на формирование скелета.

Проникает через плацентарный барьер. Может вызывать долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали, подавление роста костей скелета плода. Кроме того, тетрациклин может быть причиной развития жировой инфильтрации печени.

Применение тетрациклина у беременных женщин противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения тетрациклина в период грудного вскармливания не проведено.

Тетрациклины проникают в грудное молоко и могут отрицательно влиять на развитие костей и зубов ребёнка, а также вызывать реакции фотосенсибилизации, кандидоз полости рта и влагалища у грудных детей.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая большим количеством жидкости, взрослым — по 0,25–0,5 г 4 раза в сутки или по 0,5–1 г каждые 12 часов.

• При угревой сыпи: 0,1–0,15 г/сут в разделённых дозах. В случае улучшения состояния (обычно через 3 недели) дозу постепенно снижают до поддерживающей — 0,125–1 г. Адекватная ремиссия угревой сыпи может быть достигнута при использовании препарата через день или прерывистой терапии.
• Бруцеллёз — 0,1–0,15 г каждые 6 часов в течение 3 недель, одновременно с внутримышечным введением стрептомицина в дозе 1 г каждые 12 часов в течение 1 недели и 1 раз в сутки в течение 2 недели.
• Неосложнённая гонорея: начальная разовая доза — 1,5 г, затем по 0,3 г каждые 6 часов в течение 4 дней (суммарная доза 9 г).
• Сифилис — 0,2 г каждые 6 часов в течение 15 дней (ранний сифилис) или 30 дней (поздний сифилис).
• Неосложнённые уретральные, эндоцервикальные и ректальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis, — 0,3 г 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней. Детям старше 8 лет — по 6,25–12,5 мг/кг каждые 6 часов или по 12,5–25 мг/кг каждые 12 часов.

Наружно применяют несколько раз в сутки, при необходимости накладывают слабую повязку.

Местно — 3–5 раз в сутки.

Максимальная суточная доза для взрослых при приёме внутрь составляет 4 г.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств

Повышение внутричерепного давления, головокружение или неустойчивость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

Гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, глоссит, эзофагит, гастрит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертрофия сосочков языка, дисфагия, гепатотоксическое действие, повышение активности печёночных трансаминаз, гипербилирубинемия, панкреатит, дисбактериоз, антибиотикоассоциированная диарея.

Со стороны мочеполовой системы

Нефротоксическое действие, азотемия, гиперкреатининемия.

Аллергические реакции

Макулопапулёзная сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отёк, анафилактоидные реакции, лекарственная системная красная волчанка.

Прочие

Фотосенсибилизация, нарушение формирования костной и зубной ткани, изменение цвета зубной эмали у детей, суперинфекция, кандидоз, гиповитаминоз B.

Передозировка

Симптомы

Усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов; гепатотоксичность, сопровождающаяся жировой дистрофией печени, панкреатит.

Лечение

Отмена, препарата, симптоматическая терапия (специфического антидота нет), поддержание жизненно важных функций.

Взаимодействие

В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс (требует снижения дозы непрямых антикоагулятнов). Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, нарушающих синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины). Снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и увеличивает риск развития кровотечений «прорыва»; ретинол — риск развития повышения внутричерепного давления. Абсорбцию снижают антациды, содержащие Al 3+ , Mg 2+ и Са 2+ , препараты Fe и колестирамин. Химотрипсин повышает концентрацию и продолжительность циркуляции.

Меры предосторожности

В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции. При длительном использовании необходим периодический контроль за функцией почек, печени, органов кроветворения. Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем, при возможности смешанной инфекции, необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 месяцев. Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с Ca 2+ в любой костнообразующей ткани. В связи с этим приём в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в жёлто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали. Для профилактики гиповитаминоза следует назначать витамины группы B и K, пивные дрожжи.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Лицам, испытывающим побочные эффекты со стороны нервной системы (головная боль, и головокружение) следует воздержаться от управления автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.