Применение препарата Артикаин в стоматологической практике

Применение Артикаина в стоматологической практике Текст научной статьи по специальности « Клиническая медицина»

Аннотация научной статьи по клинической медицине, автор научной работы — М. А. Спатаев

Резюме. Обобщен опыт применения анестетика артикаина в стоматологической практике. Отмечены эффективность и безопасность препарата при амбулаторных вмешательствах в стоматологии.

Похожие темы научных работ по клинической медицине , автор научной работы — М. А. Спатаев

APPLICATION of articaine In dental practice

The problem of anesthesia in dentistry is extremely important because most interventions in the dental practice is accompanied by pain of varying severity. This fact is related, occurring in many patients the fear of visiting the dentist (1,2). In addition, the negative experience associated with the lack of adequate pain relief in these patients results in delayed treatment of a patient to the dentist, making it impossible to continue a full dental treatment. It should be noted that in recent decades has substantially increased the requirements for patient comfort dental treatment. The quality of anesthetic management of dental intervention plays a crucial role in creating an environment of comfort and in many ways it makes (3). The fact that the performance of anesthesia is a necessary and integral part of dental treatment is no longer in doubt. During anesthesia dentist must take into account two important points: -First, local anesthesia should be as efficient and eliminate the pain sensitivity in the area of intervention; -Secondly, the need to minimize systemic effects on the body of substances that are part of the local anesthetic drug (local anesthetic, a vasoconstrictor, preservatives and stabilizers) (4.5). It is therefore very important for the efficient operation of the choice of anesthetic in each case. The purpose of this study was to examine the effectiveness of articaine 4% with epinephrine INIBSA. This is a combined anesthetic drugs, the effect of which is due to its constituent components. Has a local anesthetic action. Epinephrine, causing vasoconstriction at the injection site, hampers its absorption and prolongs the action. Time of onset of effect 0.5-3 min, duration 45 min.

Текст научной работы на тему «Применение Артикаина в стоматологической практике»

ВЕСТНИК КАЗНМУ, №2-2012

ПРИМЕНЕНИЕ АРТИКАИНА В СТОМАТОЛОГИЧЕСКОЙ ПРАКТИКЕ

Жамбылская районная поликлиника, Алматинская область

Резюме. Обобщен опыт применения анестетика артикаина в стоматологической практике. Отмечены эффективность и безопасность препарата при амбулаторных вмешательствах в стоматологии.

APPLICATION of articaine In dental practice

Zhambyl polyclinic, Almaty oblast

The problem of anesthesia in dentistry is extremely important because most interventions in the dental practice is accompanied by pain of varying severity. This fact is related, occurring in many patients the fear of visiting the dentist (1,2). In addition, the negative experience associated with the lack of adequate pain relief in these patients results in delayed treatment of a patient to the dentist, making it impossible to continue a full dental treatment. It should be noted that in recent decades has substantially increased the requirements for patient comfort dental treatment. The quality of anesthetic management of dental intervention plays a crucial role in creating an environment of comfort and in many ways it makes (3). The fact that the performance of anesthesia is a necessary and integral part of dental treatment is no longer in doubt. During anesthesia dentist must take into account two important points: -First, local anesthesia should be as efficient and eliminate the pain sensitivity in the area of intervention; -Secondly, the need to minimize systemic effects on the body of substances that are part of the local anesthetic drug (local anesthetic, a vasoconstrictor, preservatives and stabilizers) (4.5). It is therefore very important for the efficient operation of the choice of anesthetic in each case.

The purpose of this study was to examine the effectiveness of articaine 4% with epinephrine INIBSA. This is a combined anesthetic drugs, the effect of which is due to its constituent components. Has a local anesthetic action. Epinephrine, causing vasoconstriction at the injection site, hampers its absorption and prolongs the action. Time of onset of effect – 0.5-3 min, duration – 45 min. Keywords: anesthesia, dental procedures, Articaine

Т1С ЕМДЕУ ТЭЖ1РИБЕСШДЕ АРТИКАИНДЫ ПАЙДАЛАНУ

Жамбыл ауданды% емханасы,Алматы облысы Туйшдеме Т^ емдеу тэжiрибесiнде артикаин анестетипн пайдалану тэжiрибесi жиынты^талган. Т^ емдеудеп амбулаторлы^ араласуларда препараттыц тшмдшт мен Каутаздт белг^ болган.

Ктттт сездер анестезия,стоматологиялык араласулар,артикаин

Проблема обезболивания в стоматологии является чрезвычайно важной, так как большинство вмешательств в стоматологической практике сопровождается болевыми ощущениями разной степени выраженности. С этим фактом связан, возникающий у многих пациентов страх перед посещением стоматолога (1,2). Кроме того, негативный опыт, связанный с отсутствием адекватного обезболивания у таких пациентов влечет за собой несвоевременное обращение пациента к стоматологу, что делает невозможным в дальнейшем полноценное стоматологическое лечение. Следует отметить, что в последние десятилетия существенно возросли требования пациентов к комфортности стоматологического лечения. Качество анестезиологического обеспечения стоматологических вмешательств играет наиважнейшую роль в создании обстановки комфортности и во многом ее обусловливает (3). Тот факт, что выполнение Литература

Читайте также:  Ионная зубная щетка: профессиональная японская щетка с ионами серебра

обезболивания является необходимой и неотъемлемой частью стоматологического лечения на сегодня уже не вызывает сомнения. При проведении обезболивания врачу стоматологу необходимо учитывать 2 важных момента:

-во-первых, местная анестезия должна быть максимально эффективна и полностью устранить болевую чувствительность в области вмешательства;

-во-вторых, необходимо свести к минимуму системное воздействие на организм веществ, которые входят в состав местноанестезирующего препарата (местного анестетика, вазоконстриктора, консервантов и стабилизаторов) (4,5). Поэтому очень важен для эффективной работы выбор анестетика в каждом конкретном случае.

Целью настоящего исследования явилось изучение эффективности Артикаина 4% с эпинефрином ИНИБСА. Данный анестетик представляет собой комбинированное средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Оказывает местноанестезирующее действие. Эпинефрин, вызывая сужение сосудов в месте введения, затрудняет его всасывание и удлиняет действие. Время наступления эффекта – 0.5-3 мин, длительность действия – 45 мин.

Мы применяли этот препарат для инфильтрационной и проводниковой анестезии при лечении и удалении зубов, препарировании зубов под ортопедические конструкции, проведении амбулаторных хирургических вмешательств у 67 пациентов в возрасте 16-57 лет. У 37 пациентов Артикаин был применен при лечении кариеса и его осложнений, у 30 пациентов при операции удаления зубов, вскрытии периостального абсцесса и резекции верхушки зуба.На верхней челюсти как правило проводили инфильтрационное обезболивание, а в области нижней челюсти -проводниковое. В обоих ситуациях количество применяемого анестетика составляло от 0,7 до 1,7мл. При использовании Артикаина в обязательном порядке проводили аспирационный тест для предупреждения попадания анестетика в кровеносное русло. Для выявления влияния препарата на состояние сердечнососудистой системы проводили измерение артериального давления,а также числа сердечных сокращений до и после введения анестетика .Результаты наших исследований показали, что у 47(70,14%)пациентов необходимый обезболивающий эффект наступал уже через 2,5-3 минуты после инъекции Артикаина, что обеспечивало комфортные условия для пациента и врача-стоматолога при проведении вмешательств в полости рта. Контроль за показателями артериального давления не выявил существенных колебаний артериального давления у пациентов. Так,лишь у 9 (13,4%)пациентов отмечалось повышение АД до 5 единиц, что вероятно было связано с психоэмоциональным состоянием, а не действием анестетика. Число сердечных сокращений до 10 единиц было зафиксировано в момент вкола иглы у 12(17,9%)пациентов,что также, повидимому,было связано с психоэмоциональным фактором.Во время проведения вмешательств под анестезией и после вмешательств никаких побочных эффектов не наблюдалось.Все пациенты хорошо переносили Артикаин. Продолжительность обезболивания была вполне достаточной для проведения запланированного лечения в течение 15-35 мин.Таким образом, быстрое наступление и достаточная длительность анестезирующего эффекта, а также безопасность Артикаина при правильном применении позволяют рекомендовать его для широкого применения в стоматологической практике.

ВЕСТНИК КАЗНМУ, №2-2012

1. Рабинович С.А. Современные технологии местного обезболивания в стоматологии. – М.: ВУНМЦ МЗ РФ, 2000. – 144 с.

2. Рабинович С.А., Московец О.Н., Федосеева Т.Д. Как выбрать местноанестезирующие препараты // Клиническая стоматология. – 1999. – № 1. – С. 58-62.

3. Рабинович С.А., Лукьянов М.В., Московец О.Н., Зорян Е.В. Современные методы обезболивания на основе артикаинсодержащих препаратов: Практическое руководство. -М.: ВУНМЦ МЗ РФ., 2002. – 32 с.

4. енли Маламед Возможные осложнения при местном обезболивании // Клиническая стоматология. – 2000. – №1. – С. 23-26.

5. Шайда Л.П., Лампусова В.Б., Бодякина Э.А., Стягайло С.В. Проведение местной анестезии у пациентов группы риска // Стоматология сегодня. – 2002. – № 6(9). – С. 10-11.

ПРИМЕНЕНИЕ МАЛАВИТА ПРИ ЛЕЧЕНИИ ХРОНИЧЕСКОГО ГИНГИВИТА У ЛИЦ МОЛОДОГО ВОЗРАСТА

А.М.Курмашева Стоматологический центр АГИУВ, Алматы

Резюме Приведены результаты лечения хронического гингивита у лиц молодого возраста с использованием препарата Малавит . Показана его эффективность при местном применении. Ключевые слова гингивит, лечение, Малавит

Высокий уровень распространенности воспалительных заболеваний пародонта обосновывает поиск новых эффективных методов лечения. Многочисленными исследованиями доказана роль микроорганизмов зубной бляшки в этиопатогенезе гингивита и пародонтита (1,2). Для предупреждения развития деструктивного процесса в тканях пародонта актуальна разработка комплекса лечебно-профилактических мер, направленных на раннее выявление и лечение хронического гингивита (3). Поскольку основной причиной возникновения и развития воспалительного процесса в пародонте является патогенная микрофлора в составе которой имеются аэробы и анаэробы, имеющие различную степень участия в воспалительно-деструктивном процессе в тканях пародонта , в комплексное лечение заболеваний пародонта необходимо включать применение средств с антимикробной и противовоспалительной активностью.

В настоящем исследовании мы поставили цель – изучить клиническую эффективность препарата Малавит (ООО «Малавит»,Россия ) комплексном лечении хронического гингивита у лиц молодого возраста, обладающего сильным антисептическим и антибактериальным действием практически на все виды аэробной и анаэробной инфекции, а также выраженным антивирусным, антигрибковым, обезболивающим и дезодорирующим эффектами . Малавит создан на основе синтеза достижений информационной медицины, фармакологии и гомеопатии с уникальными дарами природы Алтая и БЭИ-технологии. В состав препарата входят: активные комплексы меди, в том числе минерал малахит; кислоты -молочная и др., муравьиный спирт, ионы – серебра, кальция, калия, лития и др.; сахара (свекловичный, молочный); мумие -традиционное и мумие белое (каменное масло); камень

Читайте также:  Холисал: инструкция по применению, цена и отзывы

лиственницы и смола кедра; почки березы и сосны; кора дуба; экстракты корней и трав Алтайского региона (пион уклоняющийся, тысячелистник, шалфей лекарственный, бессмертник, мята перечная, календула, ромашка аптечная, аир болотный, чабрец и др. – всего 37 компонентов) .При изготовлении препарата использована структурированная родниковая вода с низким содержанием спирта без красителей. Мы применили Малавит у 32 пациентов с хроническим гингивитом. При этом у большинства (87,5%) обследованных был установлен хронический катаральный гингивит, у 4 человек – хронический гипертрофический гингивит. Возраст пациентов был в пределах16-25 лет.

Для оценки общего состояния и пародонтологического статуса нами были использованы следующие методы исследования: опрос, осмотр, определение гигиенического состояния полости рта с вычислением гигиенического индекса Green-Vermillion (ОН1),индекса кровоточивости десневой борозды по Mulemann и Son ^1),гингивального индекса Silness J.,Loe H.( GI) . Лечение гингивита предусматривало проведение комплекса мер профессиональной гигиены полости рта с контролем зубной бляшки .При этом проводили снятие зубных отложений ультразвуковым скейлером с последующей полировкой зубов. Малавит применяли местно для аппликаций вокруг шейки зубов, у пациентов с гипертрофическим гингивитом препарат вводили на бумажных пинах в ложные карманы.

Лечебные сеансы имели продолжительность 15-20 минут. Курс лечения препаратом Малавит составил от 5 до 7-8 дней, длительность его зависела от характера и интенсивности воспаления десны. Оценку состояния краевого пародонта в динамике лечения препаратом Малавит проводили до и после окончания курса лечения.

Результаты наших исследований свидетельствовали от улучшении показателей, характеризующих состояние пародонта и гигиенического состояния полости рта.

Так,наблюдалось снижение показателей индекса ОН1,что свидетельствовало об улучшении гигиенического состояния

Артикаин (Articainum)

Содержание

  • Структурная формула
  • Английское название
  • Латинское название вещества Артикаин
  • Фармакологическая группа вещества Артикаин
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Артикаин
  • Фармакология
  • Применение вещества Артикаин
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Артикаин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Артикаин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия c действующим веществом Артикаин

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название вещества Артикаин

Химическое название

4-Метил-3-[[1-оксо-2-(пропиламино)пропил]амино]-2-тиофенкарбоновой кислоты метиловый эфир (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Артикаин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Артикаин

Местный анестетик из группы амидов.

Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте.

Фармакология

В тканях (в слабощелочной среде) подвергается гидролизу и освобождает основание, обладающее липофильными свойствами и легко проникающее через мембрану внутрь нервного волокна. Ионизируется (из-за более низкого pH) и трансформируется в катион. Взаимодействует с рецепторами, ингибирует вход ионов натрия в клетку в фазу деполяризации и блокирует проведение импульса по нервному волокну.

При в/м введении Cmax достигается через 20–40 мин. T1/2 — около 40 мин. При инфильтрационной анестезии в полости рта обладает высокой диффузионной способностью. Биотрансформируется в печени. Проникает через плацентарный барьер, в незначительном количестве проникает через ГЭБ , практически не выделяется с грудным молоком. Выводится почками (54–63% за 6 ч). Продолжительность анестезии составляет 60 и 180 мин при добавлении вазоконстрикторов. В кислой среде эффект снижается.

Применение вещества Артикаин

Инфильтрационная и проводниковая анестезия, в т.ч. при стоматологических операциях: неосложненное удаление одного или нескольких зубов, обработка кариозных полостей зуба и обтачивание зубов перед протезированием.

Противопоказания

Гиперчувствительность к артикаину, другим местноанестезирующим ЛС группы амидов, а также к сульфитам (особенно у больных бронхиальной астмой), анемия ( в т.ч. B12-дефицитная анемия), пароксизмальная тахикардия, мерцательная тахиаритмия, тяжелые нарушения функции синусного узла или проводимости (такие как выраженная брадикардия, AV-блокада II–III степени), острая декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелая артериальная гипотензия, закрытоугольная глаукома, метгемоглобинемия, гипоксия, детский возраст до 4 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не оказывает действия на плод (за исключением возможной брадикардии) при любой технике применения и дозировке.

Артикаин проникает через плацентарный барьер. Ввиду недостаточности клинических данных решение о назначении артикаина врачом-стоматологом может быть принято только в том случае, если потенциальная польза от его применения оправдывает потенциальный риск для плода.
В период лактации нет необходимости прерывать грудное вскармливание, т.к. в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина, однако с целью предосторожности грудное вскармливание следует прерывать на 4 ч после введения последней дозы артикаина.

Побочные действия вещества Артикаин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сознания (вплоть до его потери), мышечный тремор и подергивания мышц (вплоть до генерализованных судорог), помутнение в глазах, диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД , остановка сердца.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота.

Со стороны респираторной системы: нарушение дыхания (вплоть до угрожающей жизни остановки).

Аллергические реакции: зуд, крапивница, гиперемия кожи, конъюнктивит, ринит, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: местные реакции (отек и воспаление в месте введения).

Взаимодействие

Эффект артикаина усиливают и удлиняют вазоконстрикторы.

Местноанестезирующие средства усиливают действие ЛС , угнетающих ЦНС . Наркотические анальгетики усиливают действие местноанестезирующих средств и повышают риск угнетения дыхания.
При проведении инъекций артикаина пациентам, получающим гепарин или ацетилсалициловую кислоту, возможно развитие кровотечений в месте инъекции.
При одновременном применении артикаина и миорелаксантов возможно усиление и удлинение действия миорелаксантов.
Артикаин проявляет антагонизм в отношении воздействия на склелетную мускулатуру с антимиастеническими ЛС , особенно при применении в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
При сочетанном применении артикаина с ингибиторами холинэстеразы возможно замедление метаболизма артикаина.

Читайте также:  Все про зубные каналы: сколько их в каждом зубе, лечение при воспалении и других болезнях

Источник информации

Передозировка

Симптомы: головокружение, двигательное возбуждение, потеря сознания, снижение АД , тахикардия/брадикардия.

Лечение: при появлении первых признаков передозировки во время инъекции необходимо прекратить введение препарата, придать больному горизонтальное положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, контролировать ЧСС и АД . При одышке, апноэ — кислород, эндотрахеальная интубация, ИВЛ (центральные аналептики противопоказаны); при судорогах — в/в медленное введение барбитуратов короткого действия с одновременной ингаляцией кислорода и контролем гемодинамики; при тяжелых нарушениях кровообращения и шоке — в/в инфузия электролитов и плазмозаменителей, ГК, альбумина; при сосудистом коллапсе и возрастающей брадикардии — в/в медленное введение эпинефрина 0,1 мг (далее — в/в капельно под контролем ЧСС и АД). Оксигенотерапия и контроль за кровообращением необходимы во всех случаях.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный. Высшая разовая доза для взрослых составляет до 7 мг/кг, для детей — до 5 мг/кг.

Меры предосторожности вещества Артикаин

Не следует вводить в/в .

Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями дыхательной и сердечной деятельности.

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Артикаин

Фармакологическое действие

Артикаин оказывает местноанестезирующее действие.

Является производным тиофена, применяемым для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Обладает выраженным местнообезболивающим эффектом, в 2 раза сильнее лидокаина и в 6 раз прокаина. В тканях (в слабощелочной среде) подвергается гидролизу и высвобождает основание, обладающее липофильными свойствами и легко проникающее через мембрану внутрь нервного волокна.

Блокирует ток ионов натрия (Na + ) в клетку в фазу деполяризации и блокирует проведение импульсов по нервному волокну.

Анестезирующее действие артикаина наступает сразу после введения. Продолжительность действия — от 1 до 3 часов. В кислой среде терапевтический эффект снижается.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения максимальная концентрация артикаина в плазме крови достигается через 20–40 минут. При подслизистом введении в полости рта обладает высокой диффузионной способностью. Связь с белками плазмы — 95 %.

Биотрансформируется в печени, период полувыведения артикаина около 40 минут. Элиминация почками — 54–63 % за 6 часов.

Проникает через плацентарный барьер (в значительно меньшей степени, чем другие местные анестетики), в незначительном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер, практически не выделяется с грудным молоком.

Показания

Инфильтрационная и проводниковая анестезия, в том числе при стоматологических операциях: неосложнённое удаление одного или нескольких зубов, обработка кариозных полостей зуба и обтачивание зубов перед протезированием.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к артикаину, другим местноанестезирующим средствам амидного типа, а также к сульфитам (особенно у больных бронхиальной астмой);
  • мегалобластная B12-дефицитная анемия;
  • пароксизмальная тахикардия, мерцательная тахиаритмия, тяжёлые нарушения функции синусного узла или проводимости (такие как выраженная брадикардия, AV-блокада II–III степени), острая декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжёлая артериальная гипотензия;
  • закрытоугольная глаукома;
  • метгемоглобинемия;
  • гипоксия;
  • детский возраст до 4-х лет (отсутствие достаточного клинического опыта).

С осторожностью

  • Недостаточность холинэстеразы;
  • почечная недостаточность;
  • вегетососудистая дистония;
  • заболевания центральной нервной системы;
  • злокачественная анемия;
  • бронхиальная астма.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено.

Артикаин проникает через плацентарный барьер.

При применении в акушерстве, особенно при парацервикальной блокаде, возможна брадикардия плода.

При беременности возможно применение артикаина по показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Артикаин выделяется с грудным молоком в клинически незначимых количествах. Нет необходимости прерывать грудное вскармливание.

В целях предосторожности грудное вскармливание следует прервать на 4 часа после введения последней дозы артикаина.

Фертильность

В исследованиях фертильности у крыс при применении артикаина в токсических дозах не отмечено влияния на фертильность у особей мужского и женского пола. Не ожидается влияния на фертильность у человека при применении артикаина в терапевтических дозах.

Способ применения и дозы

  • тонзиллэктомия (на каждую миндалину) — 5–10 мл;
  • вправление переломов — 5–20 мл;
  • шов промежности — 5–15 мл.
  • анестезия по Лукашевичу-Оберсту — 2–4 мл,
  • ретробульбарная — 1–2 мл,
  • межрёберная — 2–4 мл (на каждый сегмент),
  • паравертебральная — 5–10 мл,
  • перидуральная (эпидуральная) — 10–30 мл,
  • сакральная — 10–30 мл,
  • блокада тройничного нерва — 1–5 мл,
  • блокада звездчатого узла — 5–10 мл,
  • блокада брахиального сплетения — 10–30 мл,
  • блокада наружных половых органов — 7–10 мл (на каждую сторону),
  • парацервикальная блокада — 6–10 мл (на каждую сторону).
  • при неосложнённом удалении зубов верхней челюсти в невоспалительной стадии — вестибулярное депо 1,7 мл на зуб, при необходимости — дополнительно 1–1,7 мл;
  • нёбный разрез или шов — нёбное депо 0,1 мл;
  • при удалении премоляров нижней челюсти (5–5) в неосложнённой стадии инфильтрационная анестезия даёт эффект проводникового обезболивания;
  • при препарации полостей и обточке зубов для коронок, за исключением моляров нижней челюсти, — вестибулярная инъекция 0,5–3,7 мл на зуб.
Читайте также:  Из какого металла установить вкладку для восстановления зуба?

Максимальная доза для взрослых — 7 мг/кг, для детей старше 4 лет — 5 мг/кг. Приём пищи разрешается только после восстановления чувствительности.

Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервной системы

Головная боль, головокружение, сонливость, слабость, нарушение сознания (вплоть до его потери), мышечный тремор и подёргивания мышц (вплоть до генерализованных судорог), помутнение в глазах, диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

Снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия, аритмии, остановка сердца.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны мочевыделительной системы

Со стороны респираторной системы

Нарушение дыхания (вплоть до угрожающей жизни остановки).

Аллергические реакции

Зуд, крапивница, ангионевротический отёк, гиперемия кожи, конъюнктивит, ринит, анафилактический шок.

Прочие

Местные реакции (отёк и воспаление в месте введения).

Передозировка

Симптомы передозировки артикаином

Головокружение, двигательное возбуждение, потеря сознания, снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия.

Лечение передозировки артикаином

Необходимо прекратить введение препарата, придать больному горизонтальное положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, контролировать частоту сердечных сокращений и артериальное давление.

  • При одышке, апноэ — кислород, эндотрахеальная интубация, искусственная вентиляция лёгких (центральные аналептики противопоказаны);
  • при судорогах — внутривенно медленное введение барбитуратов короткого действия с одновременной ингаляцией кислорода и контролем гемодинамики;
  • при тяжёлых нарушениях кровообращения и шоке — внутривенно инфузия электролитов и плазмозаменителей, глюкокортикостероидов, альбумина;
  • при сосудистом коллапсе и возрастающей брадикардии — внутривенно медленное введение эпинефрина 0,1 мг (далее — внутривенно капельно под контролем частоты сердечных сокращений и артериального давления).

Во всех случаях обязательны оксигенотерапия и контроль за кровообращением.

Взаимодействие

Местные анестетики усиливают угнетение центральной нервной системы, вызванное лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин) при совместном применении с артикаином увеличивают риск развития кровоизлияний и кровотечений.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжёлые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненной чувствительности, отёка.

При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафана камзилатом увеличивается риск резкого снижения артериального давления и брадикардии.

Одновременное применение артикаина с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) увеличивает риск развития гипотензии; необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика. Усиливают и удлиняют действие миорелаксирующих лекарственных средств.

С наркотическими анальгетиками — развивается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания.

Местноанестезирующее действие артикаина усиливают и удлиняют сосудосуживающие лекарственные средства.

Проявляют антагонизм с антимиастеническими лекарственными средствами по действию на скелетную мускулатуру, особенно при применении в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении. Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств.

Особые указания

Не следует вводить внутривенно.

Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы.

Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Артикаин (Articaine) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Артикаин

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком.

1 мл
артикаина гидрохлорид40 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид – 2.1 мг, вода д/и до 1 мл.

1.7 мл – картриджи (10) – упаковки контурные пластиковые (1) – пачки картонные.
1.7 мл – картриджи (10) – упаковки контурные пластиковые (5) – пачки картонные.
1.7 мл – картриджи (10) – упаковки контурные пластиковые (10) – пачки картонные.
1.7 мл – картриджи (10) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
1.7 мл – картриджи (10) – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
1.7 мл – картриджи (10) – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
1.7 мл – картриджи (10) – вкладыши картонные (1) – пачки картонные.
1.7 мл – картриджи (10) – вкладыши картонные (5) – пачки картонные.
1.7 мл – картриджи (10) – вкладыши картонные (10) – пачки картонные.
1 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки пластиковые контурные (1) – пачки картонные.
1 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки пластиковые контурные (2) – пачки картонные.
1 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
1 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
2 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки пластиковые контурные (1) – пачки картонные.
2 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки пластиковые контурные (2) – пачки картонные.
2 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
2 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
1 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки пластиковые контурные (20) – коробки картонные.
1 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки пластиковые контурные (50) – коробки картонные.
1 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (20) – коробки картонные.
1 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (50) – коробки картонные.
2 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки пластиковые контурные (20) – коробки картонные.
2 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки пластиковые контурные (50) – коробки картонные.
2 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (20) – коробки картонные.
2 мл – ампулы стеклянные (5) – упаковки ячейковые контурные (50) – коробки картонные.

Читайте также:  Болит голова после удаления зуба мудрости: может ли он стать причиной, лечение симптома

Фармакологическое действие

Артикаин – местный анестетик (производное тиофена) для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологической практике, обладает выраженным местнообезболивающим эффектом. В тканях (в слабощелочной среде) подвергается гидролизу и высвобождает основание, обладающее липофильными свойствами и легко проникающее через мембрану внутрь нервного волокна.

Артикаин взаимодействует с рецепторами, блокирует натриевые каналы в мембране нервного волокна, оказывая, таким образом, местноанестезирующее действие.

Действие препарата начинается быстро (латентный период составляет 1-3 минуты). Продолжительность действия – 20 минут. Быстрое разрушение артикаина до неактивного метаболита – артикаиновой кислоты – является причиной его очень низкой токсичности, что позволяет проводить повторные введения препарата. В кислой среде эффект снижается.

Фармакокинетика

Все местноанестезирующие средства амидного типа метаболизируются в микросомах печени. Артикаин кроме этого еще инактивируется неспецифическими плазменными ферментами в тканях и крови путем гидролизации в карбоксильной группе. Так как гидролизация происходит очень быстро и начинается сразу после введения, около 90 % артикаина инактивируется этим способом. Образующийся в результате главный метаболит артикаина – артикаиновая кислота – не обладает местноанестезирующей активностью и у нее не выявлено системной токсичности.

После инъекции в подслизистую оболочку полости рта период полувыведения составляет приблизительно в среднем 25 мин.

Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 95 %.

Выводится преимущественно почками – 54-63 % (за 6 часов).

Как и все местноанестезирующие средства, артикаин проникает через плацентарный барьер, в незначительном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер, выделяется в незначительном количестве с грудным молоком.

Артикаин – Армавирская биофабрика – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Состав

1 мл раствора содержит:

действующее вещество: артикаина гидрохлорид – 40 мг

вспомогательные вещества: натрия хлорид -2,1 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Артикаин является местноанестезирующим средством амидного типа применяемым для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии.

Артикаин оказывает местноанестезирующее действие за счет блокады потенциалзависимых натриевых каналов в клеточной мембране нейронов что приводит к обратимому угнетению проводимости импульсов по нервному волокну и обратимой потере чувствительности.

Действие препарата начинается быстро в течение 1-3 мин. Продолжительность анестезии составляет примерно 20 мин.

Препарат Артикаин не содержит эпинефрин и применяется когда добавление эпинефрина к местноанестезирующему средству необязательно или применение эпинефрина противопоказано.

Фармакокинетика:

Артикаин быстро и практически сразу после введения метаболизируется (путем гидролиза) неспецифическими плазменными эстеразами в тканях и крови (90%); остальные 10% артикаина метаболизируются микросомальными ферментами печени. Образующийся при этом главный метаболит артикаина – артикаиновая кислота – не обладает местноанестезирующей активностью и системной токсичностью что позволяет проводить повторные введения препарата. Связывание артикаина с белками плазмы крови составляет приблизительно 95%.

Артикаин выводится главным образом через почки в виде артикаиновой кислоты. После подслизистого введения период полувыведения составляет приблизительно 25 мин. Артикаин проникает через плацентарный барьер практически не выделяется с грудным молоком.

У детей общий эффект после вестибулярной инфильтрационной анестезии сравним с эффектом у взрослых но максимальная концентрация в сыворотке крови достигается быстрее.

Показания:

Местный анестетик для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии.

Артикаин без эпинефрина применяется преимущественно для коротких процедур у пациентов у которых применение эпинефрина недопустимо (например при сердечно-сосудистых заболеваниях) или при необходимости введения небольших объемов препарата (в области передних зубов неба).

Противопоказания:

– Повышенная чувствительность к артикаину или к другим компонентам препарата а так же к другим местноанестезирующим средствам амидного типа за исключением случаев когда при гиперчувствительности к местноанестезирующим средствам амидного типа аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований;

– тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие как выраженная брадикардия атриовентрикулярная блокада II-III степени);

– острая декомпенсированная сердечная недостаточность;

– тяжелая артериальная гипотензия;

– детский возраст до 4-х лет (отсутствие достаточного клинического опыта).

С осторожностью:

– Недостаточность холинэстеразы (применение возможно только в случае крайней необходимости так как возможно пролонгированное и чрезмерно сильное действие препарата);

– эпилепсия в анамнезе (см. раздел “Побочное действие”).

Беременность и лактация:

Артикаин проникает через плацентарный барьер.

Концентрация артикаина в сыворотке крови у новорожденных (после введения препарата матери) составляет приблизительно 30% от концентрации артикаина в сыворотке крови матери.

Ввиду недостаточности клинических данных решение о применении препарата врачом-стоматологом может быть принято только в том случае если потенциальная польза от его применения для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

Читайте также:  Избавление от заболеваний пародонта с плазмолифтингом в стоматологии

Период грудного вскармливания

Артикаин практически не выделяется с грудным молоком.

При краткосрочном применении препарата в период грудного вскармливания как правило не требуется прерывать кормление грудью так как в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина.

В исследованиях фертильности у крыс при применении артикаина в токсических дозах не отмечено влияния на фертильность у особей мужского и женского пола. Не ожидается влияния на фертильность у человека при применении артикаина в терапевтических дозах.

Способ применения и дозы:

Препарат предназначен для применения в ротовой полости и может вводиться только в ткани где отсутствует воспаление.

Проводить инъекцию в воспаленные ткани нельзя.

Препарат нельзя вводить внутривенно.

Во избежание случайного попадания препарата в кровеносные сосуды перед его введением всегда следует проводить двухэтапную аспирационную пробу с поворотом иглы на 90 и 180°

Основных системных реакций которые могут развиться в результате случайного внутрисосудистого введения препарата можно избежать соблюдая технику инъекции: после проведения аспирационной пробы медленно вводят 01-02 мл препарата затем не ранее чем через 20-30 секунд медленно вводят остальную дозу препарата. Давление инъекции должно соответствовать чувствительности тканей.

При инфильтрационной анестезии при отсутствии воспаления обычно вводят 17 мл препарата на зуб или на два смежных зуба. При проводниковой анестезии нижнего альвеолярного нерва требуется примерно 1-17 мл препарата. Для дополнительных инъекций следует применять половину дозы или полную дозу.

Максимальная доза для взрослых составляет 4 мг артикаина на кг массы тела.

Побочные эффекты:

Частота развития нежелательных эффектов представлена в соответствии с классификацией рекомендованной Всемирной Организацией Здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100 Нарушения со стороны нервной системы

Дозозависимые реакции со стороны центральной нервной системы: ажитация нервозность ступор иногда прогрессирующий до потери сознания кома дыхательные расстройства иногда прогрессирующие до остановки дыхания мышечный тремор мышечные подергивания иногда прогрессирующие до генерализованных судорог.

Иногда при нарушении правильной техники инъекции при введении местноанестезирующего средства в стоматологической практике возможно повреждение лицевого нерва которое может привести к развитию паралича лицевого нерва.

Нарушения со стороны органа зрения

Зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия двоение в глазах мидриаз слепота) обычно обратимые и возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства в область головы.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нарушения со стороны сердца и сосудов

Снижение артериального давления брадикардия сердечная недостаточность шок (при определенных обстоятельствах с угрозой для жизни).

Нарушения со стороны иммунной системы

Могут развиваться аллергические и аллергоподобные реакции. В месте инъекции они могут проявляться в виде отечности или воспаления слизистой оболочки. Проявлениями не связанными с местом введения могут быть гиперемия кожных покровов зуд конъюнктивит ринит и ангионевротический отек. Ангионевротический отек может проявляться отеком верхней и/или нижней губы щек отеком голосовых связок с ощущением “комка в горле” и затруднением глотания крапивницей и затруднением дыхания. Любые из этих проявлений могут прогрессировать до анафилактического шока.

Передозировка:

Со стороны центральной нервной системы

Возбуждение центральной нервной системы: чувство тревоги страха спутанность сознания гиперпноэ тахикардия увеличение артериального давления с покраснением лица тошнота рвота тремор подергивания тонико-клонические судороги.

Угнетение центральной нервной системы: головокружение нарушение слуха потеря способности говорить ступор бессознательное состояние атония паралич сосудодвигательных нервов (слабость бледность) одышка смерть от паралича дыхательных путей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Брадикардия аритмия мерцание желудочков падение артериального давления цианоз остановка сердца.

При первых проявлениях интоксикации или побочного действия препарата таких как головокружение моторное возбуждение или ступор во время введения препарата следует прекратить его введение и перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей и мониторировать показатели гемодинамики (число сердечных сокращений и артериальное давление).

Рекомендуется всегда даже если симптомы интоксикации кажутся нетяжелыми освободить доступ к венам для того чтобы в случае необходимости иметь возможность немедленно провести внутривенное введение необходимых лекарственных средств.

При нарушениях дыхания в зависимости от их тяжести рекомендуется подача кислорода а при возникновении показаний к проведению искусственного дыхания – проведение эндотрахеальной интубации и искусственной вентиляции легких.

Мышечные подергивания и генерализованные судороги могут быть купированы внутривенным введением быстродействующих препаратов обладающих миорелаксирующим и противосудорожным действием (например диазепам суксаметония хлорид). Также рекомендуется проведение искусственной вентиляции легких (подача кислорода).

Резкое снижение артериального давления брадикардию или тахикардию часто можно устранить при простом переведении пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями.

При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке вне зависимости от их причины введение препарата должно быть прекращено и пациент должен быть переведен в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Должны проводиться подача кислорода внутривенное введение электролитных растворов глюкокортикостероидов (например 250 – 1000 мг преднизолона или эквивалентное количество его производного например метилпреднизолона) заместительная инфузионная терапия (при необходимости дополнительно плазмозаменитель в том числе альбумин человека).

При развитии коллапса и усилении брадикардии внутривенно немедленно вводится эпинефрин (адреналин). После разведения 1 мл 01% раствора эпинефрина (1:1000) до 10 мл или используя 001% раствор эпинефрина (1:10000) проводят медленное внутривенное введение 025-1 мл (0025-01 мг эпинефрина) контролируя сердечный ритм и артериальное давление (осторожно: возможны нарушения сердечного ритма!).

Читайте также:  Возможна ли коррекция прикуса в 29 лет?

Не превышать разовую дозу для внутривенного введения 1 мл (01 мг эпинефрина).

При последующей необходимости введения доз превышающих 01 мг эпинефрин следует вводить инфузионно отрегулировав скорость введения под контролем числа сердечных сокращений и артериального давления.

Взаимодействие:

С лекарственными средствами угнетающими центральную нервную систему

Местноанестезирующие средства усиливают действие лекарственных средств угнетающих центральную нервную систему.

Наркотические анальгетики усиливают действие местноанестезирующих средств и повышают риск угнетения дыхания.

С антикоагулянтами и другими препаратами уменьшающими свертываемость крови

При проведении инъекций препарата Артикаин пациентам получающим например гепарин или ацетилсалициловую кислоту возможно развитие кровотечений в месте инъекции.

С ингибиторами холинэстеразы

Замедление метаболизма местноанестезирующих лекарственных средств в результате чего возможно пролонгирование и выраженное усиление действия артикаина.

С сосудосуживающими средствами

Местноанестезирующее действие артикаина усиливают и удлиняют сосудосуживающие лекарственные средства.

Особые указания:

Препарат не предназначен для длительного введения (более 20 мин). Для предотвращения инфицирования (в том числе вирусом гепатита) необходимо следить за тем чтобы при заборе раствора из ампул всегда использовались новые шприцы и иглы. Открытые картриджи нельзя использовать повторно для других пациентов!

Нельзя использовать для инъекций поврежденный картридж.

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал выполняющий анестезию должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций нежелательных явлений и реакций и других осложнений.

Пациентам требуется наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой системы дыхательной системы центральной нервной системы.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов со стенокардией атеросклерозом нарушениями свертывания крови тяжелыми нарушениями функции печени или почек эпилепсии в анамнезе (см. раздел “Побочное действие”).

Для того чтобы избежать риска развития побочных реакций необходимо использовать минимальные эффективные дозы препарата и перед его введением проводить двухэтапную аспирационную пробу.

Следует учитывать что в одном 1 мл препарата содержится менее 1 ммоль (23 мг) натрия.

Принимать пищу можно лишь после прекращения действия местной анестезии (восстановления чувствительности).

Детей и их родителей следует предупреждать о риске случайного повреждения мягких тканей зубами (прикусывание) из-за снижения чувствительности тканей вследствие действия препарата.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Решение о том когда пациент после стоматологического вмешательства сможет вернуться к управлению транспортными средствами или занятиям другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций должен принимать врач.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций 40 мг/мл.

Упаковка:

По 17 мл препарата в картриджи из прозрачного бесцветного стекла 1 или 2 гидролитического класса укупоренные с одной стороны плунжерами из эластомерного материала а с другой стороны комбинированными колпачками для стоматологических картриджей для местной анестезии состоящими из диска из эластомерного материала и алюминиевого анодированного колпачка.

По 10 картриджей в контурной пластиковой упаковке (поддоне) или во вкладыше для фиксации картриджей из картона.

1 5 10 контурных пластиковых упаковок (поддонов) или вкладышей с картриджами вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. На пачку с картриджами наклеивают две защитные этикетки с логотипом фирмы (контроль первого вскрытия).

По 1 мл или 2 мл препарата в ампулы из прозрачного бесцветного стекла 1 или 2 гидролитического класса или из нейтрального стекла марки НС-3. По 5 ампул в контурной пластиковой упаковке (поддоне).

По 1 2 контурных пластиковых упаковок (поддонов) вместе с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным в пачке из картона. При использовании ампул с цветной точкой излома и насечкой или цветным кольцом излома нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.

Упаковка для стационаров

По 20 50 контурных пластиковых упаковок (поддонов) с ампулами или по 20 25 контурных пластиковых упаковок (поддонов) с картриджами вместе с равным количеством инструкций по применению в коробке из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С не допускать замораживания.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Федеральное казенное предприятие “Армавирская биологическая фабрика” (ФКП “Армавирская биофабрика”), 352212, Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс, ул. Мечникова, д. 11, Россия

АРТИКАИН – ИСТОРИЯ СОЗДАНИЯ И ВНЕДРЕНИЯ В КЛИНИЧЕСКУЮ ПРАКТИКУ

ГОУ ВПО СамГМУ Росздрава

Артикаин – первый местный анестетик группы амидов, имеющий вместо бензольного кольца тиофеновое и дополнительную эфирную промежуточную цепь. Отличается от других препаратов рядом преимуществ, которые позволили ему занять первое место по соотношению эффективность/безопасность. На сегодняшний день артикаин является одним из наиболее распространённых местных анестетиков, применяемых в стоматологической практике.

Артикаин является химическим соединением для местной анестезии. Открыт, разработан и внедрён компанией Hoechst AG (вошедшей в последующем в концерн Sanofi-Aventis).

Cинтез артикаина и оформление патента произведены в 1969 году в Германии профессором химии, почётным доктором Генрихом Рушигом (Heinrich Ruschig, 1906 – 1991), Робертом Риппелем (Robert Rippel) в лаборатории компании Hoechst AG. В этом же 1969 г. были первые публикации об артикаине в Нидерландах. Выявление анестезирующих свойств и изучение в качестве лекарства произведены врачом и фармакологом профессором Романом Мушавеком (Roman Muschaweck) – рис. 1. В 1973 г. он исследовал обезболивающую активность препарата при поверхностной и инфильтрационной анестезии. Затем исследовано анестезирующее действие при проводниковом обезболивании.

Читайте также:  На нижней губе появилось покраснение, как это лечится?

Следующим этапом были общефармакологические исследования влияния на изолированные органы (сердце – Langendorff , кишка – Magnus, ухо – Pissemskt и др.). Далее проведено изучение влияния на кровяное давление, исследована токсичность. После этих успешных экспериментальных исследований на животных была открыта дорога для клинических испытаний на людях. В 1972 г. на конференции в г. Ландау были доложены первые результаты применения артикаина, и благодаря высокой активности, низкой токсичности и хорошей переносимости препарат быстро вошёл в повседневную практику. В 1974 году группа исследователей получила патент № 3855243 от фирмы Hoechst AG. Название «3-Aminoacylamino Thiophenes». Авторы: Роман Мушавек (Roman Muschaweck, Frankfurt am Main), Pоберт Риппель (Robert Rippel, Hofheim, Taunus), Генрих Рушиг (Heinrich Ruschig, Bad Soden, Taunus), Манфред Шорр (Manfred Schorr, Frankfurt am Main). Заявка подана 1 октября 1973 г. Опубликован 17 декабря 1974 г.

Шульц-Гусман М. (Schulze-Husmann M.) в 1974 г. защитил в Бонне диссертацию по теме «Экспериментальное испытание нового местного анестетика ультракаина в стоматологической практике». С 1974 г. клинические испытания артикаина проводились в университетской клинике г. Франкфурта в отделении доктора медицины, профессора Г. Френкеля (G. Frenkel) и других медицинских учреждениях Германии. В 1975 г. артикаин был одобрен для применения в качестве местного анестетика. Внедрение на рынок зарегистрированного лекарства «Ultracain» началось с января 1976 г. До 1984 года международное незапатентованное название препарата было «картикаин/HOE 40 045», позднее препарат стал называться «артикаин». Компания-разработчик продаёт его под фабричной маркой Ультракаин® Д-С, Ультракаин® Д-С Форте и Ультракаин® Д.

Внедрение в клиническую практику

В клиническую практику артикаин был введён в 1974 г. Р. Мушавеком (рис. 1) и Р. Риппелем после публикации статьи «Новый местный анестетик (Картикаин) из тиофенового кольца» в журнале «Практическая анестезиология». Препарат обладает надёжным анестезирующим действием – при консервативном лечении доля случаев успешной анестезии составляет 99%, при хирургических вмешательствах – 98,5% (по данным Woerner H, Mayer R., 1976).

С 1976 г. артикаин широко используется в Германии (фирма “Hoechst AG”) и Швеции, с 1978 – в Нидерландах, с 1980 г. – в Австрии и Испании, с 1982 г. – в Канаде (Zorcaine®, Astracaine Forte, Ultracain D-S Forte, Septanest SP), с 1984 г. – в Венгрии, с 1998 г. – в Великобритании. В США первоначально к артикаину отнеслись осторожно, были скептицизм и критика среди исследователей и клиницистов. Рассмотрение возможности для лечебного применения этого препарата продолжалось более 5 лет, и только после этого Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) одобрило это лекарство для терапевтического использования в США, и только в концентрации адреналина 1:100 000 (Septocaine®, Septodont Inc, апрель 2000г.). Это, несмотря на то, что концентрация адреналина 1:200 000 в Европе и Канаде была доступна соответственно с 1976 и 1982 г. Одобрение для состава артикаина с адреналином 1:200 000 было получено в июне 2006 г. – Articadent®.


Рис. 1. Dr. Roman Muschaweck (1919-2007).
Немецкий фармаколог и токсиколог, получивший мировое признание.
Синтезировал мочегонные средства (Arelix®, Lasix),
кровозаменитель (Haemaccel®) и местный анестетик артикаин (Ultracain®)

В России ультракаин разрешён к применению с 1990 г., в стоматологии – с 1994 г. Первая апробация проводилась профессором И.А. Шугайловым с сотрудниками в Московском медицинском стоматологическом институте (сейчас ГОУ ВПО «Московский государственный медико-стоматологический университет»). В Москве компанией «Мединфодент» организовано два международных симпозиума «Новые технологии местного обезболивания в стоматологии» (совместно с компаниями Hoehst в 1994 г. и Septodont в 1995 г.), на которых были обсуждены основные фармакологические свойства артикаина и поделились опытом применения препарата зарубежные и отечественные стоматологи. По данным R. Rahn (1996), H.G. Grigoleit (1996), S.F. Malamed (1997), а также Российских стоматологов, артикаин превосходит по активности новокаин в 4-5 раз, лидокаин в 1,5 раза. У взрослых пациентов эффективность анестезии при его использовании достигает 95-100%. Важной особенностью артикаина является его высокая диффузионная способность, местно-анестезирующая активность и степень безопасности (Шугайлов И.А., 1996; Столяренко П.Ю., 1997; Рабинович С.А., 2000 и др.). Артикаин сегодня – обычно используемый местный анестетик в практике стоматолога в Германии, Швейцарии, Австрии, Франции, Польши, Чешской республики и др. странах (Rahn R., Bell B., 2001).

В настоящее время препараты на основе артикаина производятся многими зарубежными фирмами. В России разрешены к применению в стоматологии ультракаин (Д-С, Д-С форте и Д) (Обозначение «Д» свидетельствует, что анестетик для стоматологической практики (Dental), «С» – содержит адреналин (Suprarenin)) и дженерики: септанест, альфакаин, убистезин, примакаин, цитокартин, артикаин ИНИБСА и выпускается артикаин в настоящее время двумя отечественными фармацевтическими фирмами: Брилокаин®-адреналин (1:200.000) и Брилокаин®-адреналин форте (1:100.000) ЗАО «Брынцалов-А» в карпулах по 1,8 мл; Артифрин-Здоровье (1:200.000) и Артифрин-Здоровье форте (1:100.000) ООО «Здоровье» в карпулах по 1,7 мл.

Читайте также:  Гемисекция зуба или корня: что это такое, для чего проводится

В Германии артикаин является наиболее используемым в стоматологии местным анестетиком, и его доля на рынке, по данным R. Rahn (1996, 2001), W. Jakobs (2009), составляет 90%. В то время как во всём мире лидокаин является самым распространённым местным анестетиком, в Центральной Европе артикаин занимает наибольшую долю рынка (Daublaender M., 2005). С июня 2006 г. в Германии фирмой 3М ESPE выпускается убистезин 1:400 000, применяемый в стоматологии для инфильтрационной и проводниковой анестезии при обычных (рутинных) вмешательствах продолжительностью до 30 мин (несложное удаление зуба, препарирование кариозной полости).

Внедрению артикаина в стоматологическую практику способствовали многие стоматологи, среди которых следует выделить Райнера Ранна, Монику Даублэндер, Вольфганга Якобса, Стенли Маламеда, Жана-Фредерика Андре, И.А. Шугайлова, А.Ж. Петрикаса, С.А. Рабиновича (рис. 2-9).


Рис. 2. Райнер Ранн
(Rainer Rahn). Приват-доцент, доктор медицины и стоматологии.
Основные работы по обезболиванию посвящены выбору местных анестетиков у пациентов с общесоматическими заболеваниями и факторами риска. Франкфурт-на-Майне, Германия.
Президент EFAAD 2003-2004


Рис. 3. Моника Даублэндер (Monika Daublaender). Приват-доцент, доктор медицины и стоматологии.
Главный врач поликлиники зубоврачебной хирургии университета Иоганна Гуттенберга в г. Майнц (Германия).
Основные работы посвящены местной анестезии и вазоконстрикторам в стоматологии, организации лечения пациентов с факторами риска, хронической боли в челюстно-лицевой области.
Президент EFAAD 2005-2006


Рис. 4. Вольфганг Якобс (Dr. Dr. Wolfgang Jakobs) – частный институт
дентальной имплантологии и эстетической стоматологии, казначей IFDAS (Шпайхер, Германия)


Рис. 5. Профессор И.А. Шугайлов – основатель и заведующий кафедрой анестезиологии и реаниматологии факультета усовершенствования стоматологов ММСИ (1986–1997), заведующий кафедрой стоматологии РМАПО МЗ РФ с 1997 г. и по настоящее время. Разработал серию карпульных инъекторов, которые прошли проверку у нас в стране, в Западной Европе, США, Новой Зеландии и получили высокую оценку специалистов.


Рис. 6. Профессор А.Ж. Петрикас – заведующий кафедрой терапевтической стоматологии Тверской государственной медицинской академии. Ведёт изучение местных анестетиков в клинике и эксперименте с акцентом на побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы. Автор семи монографий, в т.ч. “Обезболивание зубов” (1997), и многих статей, касающихся различных аспектов анестезии при лечении зубов


Рис. 7. Профессор С.А. Рабинович – заведующий кафедрой стоматологии общей практики и анестезиологии ФПДО МГМСУ. Организатор и руководитель Российской секции Всемирной ассоциации по обезболиванию в стоматологии (IFDAS). Избранный президент Европейской ассоциации по развитию обезболивания в стоматологии (EFAAD)


Рис. 8. Стенли Ф. Маламед (Stanley F. Malamed), доктор хирургической стоматологии, профессор анестезиологии и медицины. Стоматологический факультет Южнокалифорнийского университета. Лос-Анджелес, США. Автор капитального руководства по местной анестезии, выдержавшего 4 издания


Рис. 9. Профессор Жан-Фредерик Андре (Jеan-Frederic Andre, Франция).
Президент Европейской ассоциации по обезболиванию в стоматологии (EFAAD),
руководитель стоматологической клиники (Эвиан, Франция)

Выражаю благодарность и глубокую признательность господину доктору Herbert Wilms, господину доктору Horst Luckey, господину доктору Rainer Rahn, госпоже Monika Daublaender и госпоже Carolin Goedde за консультативную помощь при подготовке этих материалов.

Анестезия в стоматологии

Местная анестезия в стоматологии — вопрос гораздо более интересный и сложный, чем может показаться на первый взгляд. При беглом изучении возникает ощущение, что с появлением широкого выбора современных местноанестезирующих средств проблему обезболивания можно считать решенной. С более обстоятельным изучением особенностей фармакологического профиля препаратов для анестезии приходит понимание, что при выборе анестетика стоматологу приходится учитывать множество дополнительных факторов.

Из публикации вы узнаете о том, какие средства для местной анестезии есть в распоряжении специалиста, чем они отличаются, каким требованиям должны соответствовать. Много внимания мы уделим изучению особенностей местной анестезии у пациентов из групп риска. Предложенная информация будет не только полезной, но и интересной!

Виды местной анестезии

Вводная информация о видах локального обезболивания необходима для лучшего понимания дальнейшего материала. В стоматологических клиниках используются следующие способы оказания местного анестезиологического пособия:

Аппликационный, он же поверхностный. Анестетик наносится на слизистую оболочку полости рта в виде крема, геля или спрея, после чего проникает в ткани и блокирует передачу нервного импульса. Наиболее простой, но и наименее эффективный вид местного обезболивания.

Инфильтрационный. Врач стоматолог инъекционным способом вводит раствор препарата для обезболивания в область верхушки корня зуба, который подлежит лечению (пломбированию, депульпированию, препарированию перед протезированием). Эффективный метод, особенно при лечении одного или двух зубов; обеспечивает локальное, но сильное действие.

Интралигаментарный. Местноанестезирующее средство вводится в связки, которые удерживают зуб в костной лунке. Оказывает локальное действие. Применяется в детской практике, часто перед удалением зубов.

Проводниковый. Укол раствора анестетика делают в область пролегания нервных стволов. За счет блокирования проведения импульса по нервному волокну, отвечающему за чувствительность целого региона, удается обезболить обширную область, например, половину верхней или нижней челюсти. Метод используется перед сложными процедурами, например, перед экстракцией зуба, перед лечением нескольких зубов.

Общую анестезию применяют редко. Наркоз в стоматологии наиболее актуален при лечении маленьких пациентов, и в случае наличия у взрослого панической боязни стоматологических процедур.

Читайте также:  Сколько можно ходить если выпала пломба

Требования к анестетикам

Разумеется, анестезия при лечении зубов должна быть эффективной, то есть обеспечивать полную утрату болевой, тактильной и температурной чувствительности в зоне проведения манипуляций. Однако эффективность — не единственное требование к локальному анестетику. Мало того, это требование даже нельзя назвать главным. Почему?

Потому что при оказании анестезиологического пособия врач учитывает множество факторов. Снижение чувствительности должно быть не только полным, но также быстрым и продолжительным. Препарат для местного обезболивания не должен оказывать токсичного влияния на организм. Также он не должен взаимодействовать с другими лекарствами, которые принимает пациент. Еще сложнее выбрать оптимальное средство при лечении беременных женщин и матерей, которые кормят грудью.

Учитывая вышесказанное, препараты для местной анестезии в современной стоматологии должны соответствовать сразу нескольким требованиям:

  • Быстрое развитие обезболивающего действия (2-3 минуты).
  • Качество местноанестезирующего действия (необходима полная потеря чувствительности целевой зоны).
  • Длительность эффекта (не менее полутора часов, чтобы избежать сильной боли сразу после процедуры).
  • Скорость проникновения в кровеносную систему (чем медленнее, тем лучше).
  • Способность проникать через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко (актуально во время беременности, лактационного периода).
  • Риск побочных эффектов.
  • Токсичность (действие на печень, почки, головной мозг, сердечно-сосудистую систему, а также канцерогенность, мутагенность, влияние на репродуктивную функцию).

Как видим, требований настолько много, что найти местноанестезирующее средство, которое будет идеальным по всем пунктам, крайне сложно. В реальности это практически неосуществамо, поскольку идеальный анестетик еще не изобретен. Но грамотный врач стоматолог сможет выбрать препарат, который обеспечит оптимальный эффект при отсутствии каких-либо рисков.

Для анестезии в стоматологии используются, главным образом, амидные анестетики артикаинового ряда. Однако каждому пациенту нужно знать, какие виды препаратов представлены на рынке, чем они отличаются, каких средств желательно избегать. По химическому строению средства для локального обезболивания делятся на две группы: производные сложных эфиров и амидные анестетики.

Эфирные анестетики. К этой группе относятся бензокаин, прокаин, тетракаин.

  • Бензокаин — этиловый эфир аминобензойной кислоты. Торговое название Анестезин. Используется, главным образом, для аппликационного обезболивания. Действие непродолжительное — 15-20 минут.
  • Тетракаин — этиловый эфир бутиламинобензойной кислоты. Торговое название Дикаин. Главная особенность тетракаина в том, что он очень токсичен. Достаточно сказать, что тетракаин в 2 раза токсичнее кокаина (который формально тоже можно отнести к этой группе) и в 10 раз опаснее прокаина. В стоматологической практике не используется.
  • Прокаин — диэтиламиноэтил-4-аминобензоата гидрохлорид. Широко известен под торговым названием Новокаин. Среди недостатков — непродолжительное действие, высокий процент аллергических реакций. Токсичность невысокая, но невысока и обезболивающая активность. В стоматологии используется редко.

Амидные анестетики. К этой категории относятся артикаин, мепивакаин, лидокаин, бупивакаин.

  • Лидокаин. Торговые названия Ксикаин, Ксилонор.
  • Артикаин. Широко известен под торговыми названиями Убистезин, Ультракаин, Септанест.
  • Мепивакаин. Торговое название Скандонест, Скандикаин.
  • Бупивакаин, торговое название Бупикаин, Маркаин.

Местная анестезия в стоматологии осуществляется, преимущественно, за счет применения амидных анестетиков. Поскольку именно они наиболее важны в контексте изучаемого в публикации вопроса, на ключевых препаратах мы остановимся более подробно. Пока же поговорим о том, какие пациенты относятся к группам риска.

Группы риска

Поскольку все местноанестезирующие средства проникают в кровеносную систему, они могут влиять на работу центральной нервной системы, сердца, почек, печени. Во время гестации (беременности) они могут проникнуть через плацентарный барьер и подействовать на плод. При грудном вскармливании — попасть в молоко. Кроме того, анестетики могут взаимодействовать с другими лекарственными препаратами. По этим причинам многие пациенты врачей стоматологов относятся к группам риска:

  • Патология сердца и сосудов: артериальная гипертензия, острые васкулярные события (инфаркт, инсульт) в анамнезе, аритмия, атриовентрикулярная блокада, брадикардия, другие нарушения сердечного ритма.
  • Болезни щитовидной железы.
  • Сахарный диабет.
  • Беременность, лактационный период.
  • Бронхиальная астма.
  • Отягощенный аллергологический анамнез со случаями аллергии на местноанестезирующие средства и другие лекарства (антибиотики).
  • Лица, принимающие ингибиторы моноаминоксидазы, блокаторы кальциевых каналов, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, противоаритмические средства.

Если человек относится к группе риска, к выбору местноанестезирующего средства нужно подходить с особой осторожностью, и объясняется это не только тем, что сам анестетик может проникать через плаценту или действовать на сердце.

В состав многих препаратов помимо анестетика входит вазоконстриктор — адренергическое средство, сужающее кровеносные сосуды. Как правило, это адреналин, он же эпинефрин. Включение в состав сосудосуживающего средства нужно для пролонгации и усиления обезболивания: адреналин сужает сосуды, замедляет всасывание анестетика, усиливает эффект, увеличивает продолжительность локального действия.

Но вазоконстриктор может представлять угрозу для лиц с бронхиальной астмой, сердечно-сосудистой патологией, артериальной гипертензией. Нежелательно вводить адреналин беременным, поскольку он может спровоцировать сужение маточных сосудов. Дополнительный фактор в виде вазоконстриктора заметно затрудняет выбор препарата для пациентов из групп риска. Но проблема всегда имеет решение, о чем мы расскажем в следующем разделе.

Ссылка на основную публикацию