Нимесил®: инструкция по применению, показания

Нимесил®

Инструкция

русский
қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 2 г

Состав

1 пакетик содержит

активное вещество – нимесулид 100 мг

вспомогательные вещества: макрогола цетостеариловый эфир, сахароза, мальтодекстрин, кислота лимонная безводная, ароматизатор апельсиновый.

Описание

Светло-желтый гранулированный порошок с апельсиновым запахом. Содержимое одного пакетика частично растворяют в 100 мл воды при перемешивании в течение 1 мин. Приготовленный раствор белого или светло-желтого цвета, с частично растворенным веществом.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты другие. Нимесулид.

Код АТХ М01AX17

Фармакологические свойства

Нимесулид хорошо всасывается при пероральном приеме. После приема однократной дозы, составляющей 100 мг нимесулида, у взрослых максимальная концентрация в плазме достигается через 2 – 3 часа и составляет 3 – 4 мг/л. Площадь под кривой (AUC) составляет 20 – 35 мг ч/л. При приеме нимесулида в дозе 100 мг один или два раза в сутки на протяжении 7 дней не было отмечено никаких различий фармакокинетических свойств.

До 97,5% нимесулида связывается с белками плазмы.

Нимесулид активно метаболизируется в печени различными путями с участием изофермента цитохрома P450 (CYP) 2C9. Поэтому, в случаях совместного применения нимесулида с медикаментами, которые метаболизируются при участии данного изофермента, следует учитывать возможное возникновение лекарственных взаимодействий. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидрокси-производное нимесулида. Время до обнаружения данного метаболита в циркулирующей крови мало (около 0,8 часа), но величина его образования невелика и значительно меньше, чем величина абсорбции нимесулида. Гидроксинимесулид является единственным метаболитом, обнаруживаемым в плазме. Данный метаболит почти полностью присутствует в связанном виде. Период полувыведения составляет от 3,2 до 6 часов.

Нимесулид выводится из организма главным образом с мочой (около 50 % от принятой дозы). Лишь 1 – 3 % выводится в неизмененном виде. Гидроксинимесулид – основной метаболит, обнаруживается исключительно в виде глюкуроната. Приблизительно 29 % от принятой дозы выделяется в метаболизированном виде с калом.

Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении одноразовых и многократных/повторных доз.

В кратковременном экспериментальном исследовании, проводившемся с участием пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (клиренс креатинина 30 – 80 мл/мин) и здоровых добровольцев, максимальная концентрация нимесулида и его основного метаболита в плазме больных была не больше, чем концентрация у здоровых добровольцев. Площадь под кривой “Концентрация – время” (AUC) и период полувыведения (t1/2 beta) у пациентов с почечной недостаточностью были на 50 % выше, но всегда находились в диапазоне фармакокинетических значений, наблюдавшихся у здоровых добровольцев, принимавших нимесулид. Повторный прием препарата не приводил к аккумуляции. Нимесулид противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью.

Фармакодинамика

Нимесулид является нестероидным противовоспалительным препаратом с анальгезирующими и жаропонижающими свойствами, который действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов.

Показания к применению

лечение острых болей

симптоматическое лечение остеоартрита с болевым синдромом

лечение первичной дисменореи

Нимесулид следует назначать только в качестве препарата второй линии.

Решение о терапии нимесулидом должно приниматься на основании оценки всех рисков для конкретного пациента.

Способ применения и дозы

Для того, чтобы свести к минимуму нежелательные побочные эффекты следует принимать минимальную эффективную дозу при наименьшей длительности лечения.

Максимальная длительность лечения нимесулидом составляет 15 дней.

По 1 пакетику (100 мг нимесулида) два раза в сутки после приема пищи

Пациенты пожилого возраста: при лечении пожилых пациентов необходимости в корректировке суточной дозы нет.

Пациенты с нарушенной функцией почек: на основании фармакокинетических данных необходимости в корректировке дозы у пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (клиренс креатинина 30 – 80 мл/мин) нет

Побочные действия

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые нестероидные противовоспалительные препараты (особенно, в высоких дозах и при длительном применении), могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта)

Сообщалось о возникновении отека, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности как реакции на лечение нестероидными противовоспалительными препаратами.

Имеются данные об очень редких случаях серьезных кожных реакций на НПВП, сопровождающихся образованием волдырей, в том числе, синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Чаще всего при лечении НПВП побочные эффекты наблюдаются со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможно возникновение пептических язв, перфорации или кровотечения желудочно-кишечного тракта, иногда угрожающего жизни, особенно, у пожилых людей. Сообщалось о следующих побочных явлениях после применения препарата: тошнота, рвота, диарея, вздутие живота, запор, диспепсия, боли в животе, дегтеобразный стул, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колитов и болезни Крона . Менее часто наблюдались гастриты.

Перечисленные ниже побочные эффекты основаны на данных, полученных из контролируемых клинических исследований* (приблизительно 7800 пациентов) и из постмаркетинговых исследований. Частота случаев классифицируется следующим образом: очень часто (≥ l/10); часто (≥ l/100,

Нимесил – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Торговое патентованное название препарата: Нимесил ®

Международное непатентованное название (МИН): нимесулид

Лекарственная форма: гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь.

Состав:

В 1 пакете содержится:
Действующее вещество: нимесулид 100 мг;
Вспомогательные вещества: кетомакрогол 1000, сахароза, мальтодекстрин, лимонная кислота безводная, апельсиновый ароматизатор.

Описание: светло-желтый зернистый порошок с апельсиновым запахом.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: М01АХ17

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Нимесулид является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Нимесулид действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов и ингибирует, главным образом, циклооксигеназу 2.

Фармакокинетика После приема внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 2-3 часа; связь с белками плазмы – 97,5%; период полувыведения составляет 3,2-6 часов. Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP) 2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида – гидроксинимесулид. Гидроксинимесулид выводится с желчью в метаболизированном виде (обнаруживается исключительно в виде глюкуроната – около 29 %). Нимесулид выводится из организма, в основном почками (около 50% от принятой дозы). Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.
По данным экспериментального исследования, проводившемся с участием пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) и здоровых добровольцев, максимальная концентрация нимесулида и его метаболита в плазме больных не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и период полувыведения у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50 %, но в пределах фармакокинетических значений. При повторном приеме препарата кумуляции не наблюдается.

Показания к применению

Лечение острых болей (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов; тендениты, бурситы; зубная боль);
Симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом;
Альгодисменорея.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования.

Повышенная чувствительность к нимесулиду или к одному из компонентов препарата.
Гиперергические реакции (в анамнезе) например, бронхоспазм, ринит, крапивница, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов, в том числе нимесулида. Гепатотоксические реакции на нимесулид (в анамнезе).
Сопутствующий (одновременный) прием лекарственных средств с потенциальной гепатотоксичностью, например, парацетамола или других анальгезирующих или нестероидных противовоспалительных препаратов.
Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения. Период после проведения аортокоронарного шунтирования.
Лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях.
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте.
Наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровотечений, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью.
Тяжелые нарушения свертывания крови.
Тяжелая сердечная недостаточность.
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ® должно основываться на индивидуальной оценке «риск-польза» при приеме препарата.

Способ применения и дозы

Нимесил принимают внутрь, по 1 пакетику (100 мг нимесулида) два раза в день. Препарат рекомендуется принимать после еды. Содержимое пакетика высыпают в стакан и растворяют примерно в 100 мл воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит.

Нимесил ® применяется только для лечения пациентов старше 12 лет.

Подростки (от 12 до 18 лет): на основе фармакокинетического профиля и фармакодинамических характеристик нимесулида необходимости в корректировке дозы у подростков нет.

Пациенты с нарушенной функцией почек: на основании фармакокинетических данных необходимости в корректировке дозы у пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) нет.

Пациенты пожилого возраста: при лечении пожилых пациентов необходимость корректировки суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Максимальная длительность лечения нимесулидом составляет 15 дней.

Для уменьшения риска возникновения нежелательных побочных эффектов следует использовать минимальную эффективную дозу минимально коротким курсом.

Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (>10), часто ( Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Глюкокортикостероиды: повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина (SSRIs), например, флуоксетин: увеличивают риск возникновения желудочно- кишечного кровотечения.

Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений, такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

Диуретики

НПВП могут снижать действие диуретиков.

У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени – выведение калия, и снижает собственно диуретический эффект.

Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой “Концентрация – время” (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.

Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функций.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина-II

НПВП могут снижать действие антигипертензивных препаратов. У пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) при совместном назначении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих Нимесил в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина И. Поэтому совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно для пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала совместной терапии.

Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами:

Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме.

Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.

Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.

При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться. В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Взаимодействие других препаратов с нимесулидом :

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Особые указания

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при использовании минимальной эффективной дозы препарата минимально возможным коротким курсом. Нимесил ® следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения язвы повышается с увеличением дозы НПВП у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или прободением, а так же у пожилых пациентов, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. У пациентов, получающих лекарственные средства, уменьшающие свертываемость крови или подавляющие агрегацию тромбоцитов также повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих Нимесил ® , лечение препаратом следует отменить.

Поскольку Нимесил ® частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от уровня мочевыделения. Имеются данные о возникновении редких случаев реакций со стороны печени. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. Несмотря на редкость возникновения нарушений зрения у пациентов, принимавших нимесулид одновременно с другими НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено. Если появляется любое нарушение зрения, пациента должен обследовать врач-окулист. Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким артериальным давлением и с нарушениями сердечной деятельности Нимесил ® следует применять с особой осторожностью.

У пациентов с почечной или сердечной недостаточностью применять препарат Нимесил ® следует с осторожностью, поскольку возможно ухудшение функции почек. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом Нимесил необходимо прекратить. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно. В состав препарата входит сахароза, это следует учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом (0,15-0,18 ХЕ на 100 мг препарата) и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету. Нимесил ® не рекомендуется назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозы- галактозы или недостаточностью сахарозы-изомальтозы.

При возникновении признаков «простуды» или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе лечения препаратом Нимесил ® прием препарата должен быть прекращен. Не следует применять Нимесил ® одновременно с другими НПВП.

Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе в риске возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, ухудшению функции почек, печени и сердца. При приеме препарата Нимесил ® для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.

Как и другие препараты класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на протекание беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигогидрамнией, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков. В связи с этим, нимесулид противопоказан во время беременности и в период лактации. Применение препарата Нимесил ® может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом.

Имеются данные о возникновении в редких случаях кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) на нимесулид так же как и на другие НПВП. При первых признаках кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Нимесил ® следует прекратить.

Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние препарата Нимесил ® на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Нимесил ® следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг.

По 2 г гранулята в трехслойные пакеты (бумага/ алюминий/ полиэтилен).

По 9,15 или 30 пакетов с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Отпуск из аптек

По рецепту врача.

Заявитель/производитель:

«Лаборатория Гуидотти С.П.А.», Италия, произведено «Лабораторное Менарини С.А.», Испания
Дистрибьютор: Берлин – Хеми /Менарини Фарма ГмбХ Глиникер Вег 125, 12489, Берлин, Германия
Адрес для предъявления претензий: 115162, г. Москва, ул. Шаболовка, дом 31 , стр. Б

Нимесил ® (Nimesil ® )

Лек. форма	Дозировка	Кол-во, шт	Производитель
таблетки шипучие	100 мг	10
гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь	100 мг	9 15 30

Сервисы РЛС _® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

Действующее вещество
Аналоги по АТХ
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
3D-изображения
Состав
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания препарата Нимесил
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия
Взаимодействие
Способ применения и дозы
Передозировка
Особые указания
Форма выпуска
Производитель
Условия отпуска из аптек
Условия хранения препарата Нимесил
Срок годности препарата Нимесил
Заказ в аптеках Москвы
Отзывы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь	1 пак.
активное вещество:
нимесулид	100 мг
вспомогательные вещества: кетомакрогол 1000; сахароза; мальтодекстрин; лимонная кислота безводная; апельсиновый ароматизатор

Описание лекарственной формы

Светло-желтый зернистый порошок с апельсиновым запахом.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Нимесулид является НПВС из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Нимесулид действует как ингибитор фермента ЦОГ , отвечающего за синтез ПГ и ингибирует главным образом ЦОГ-2 .

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ , достигая C_max в плазме крови через 2–3 ч; связь с белками плазмы — 97,5%; T_1/2 составляет 3,2–6 ч. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450CYP 2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид. Гидроксинимесулид выводится с желчью в метаболизированном виде (обнаруживается исключительно в виде глюкуроната — около 29%).

Нимесулид выводится из организма, в основном почками (около 50% от принятой дозы).

Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.

По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности ( Cl креатинина 30–80 мл/мин) и здоровых добровольцев, C_max нимесулида и его метаболита в плазме больных не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. AUC и T_1/2 у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах значений фармакокинетических параметров. При повторном приеме препарата кумуляции не наблюдается.

Показания препарата Нимесил ®

лечение острой боли (боль в спине, пояснице; болевой синдром при патологии костно-мышечной системы, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты, бурситы);

симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом;

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования.

Противопоказания

повышенная чувствительность к нимесулиду или к одному из компонентов препарата;

гиперергические реакции (в анамнезе), например бронхоспазм, ринит, крапивница, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС , в т.ч. нимесулида;

гепатотоксические реакции на нимесулид (в анамнезе);

сопутствующий (одновременный) прием ЛС с потенциальной гепатотоксичностью, например парацетамола или других анальгезирующих средств или НПВС;

воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;

период после проведения аортокоронарного шунтирования;

лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВС ( в т.ч. в анамнезе);

язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в ЖКТ;

наличие в анамнезе цереброваскулярных кровоизлияний или других кровотечений, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью;

тяжелые нарушения свертывания крови;

тяжелая сердечная недостаточность;

тяжелая почечная недостаточность ( Cl креатинина Cl креатинина менее 60 мл/мин.

Анамнестические данные о наличии язвенного поражения ЖКТ , инфекции, вызванной Helicobacter pylori; пожилой возраст; длительное предшествующее использование НПВС; тяжелые соматические заболевания.

Сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например варфарин), антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (например преднизолон), СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Решение о назначении препарата Нимесил ® должно основываться на индивидуальной оценке риска и пользы при приеме препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Как и другие препараты класса НПВС , которые ингибируют синтез ПГ , нимесулид может отрицательно влиять на протекание беременности и/или на развитие эмбриона и приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигогидрамнионом, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков.

В связи с этим нимесулид противопоказан во время беременности и в период лактации.

Применение препарата Нимесил ® может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом.

Побочные действия

Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (>10), часто (>100– 1000– 10000– ЦНС : нечасто — головокружение; редко — чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Нарушения со стороны органов чувств: редко — нечеткое зрение.

Нарушения со стороны ССС : нечасто — артериальная гипертензия, тахикардия, лабильность АД , приливы.

Нарушения со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; очень редко — обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Нарушения со стороны ЖКТ : часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит; очень редко — боли в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящей системы: очень редко — гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз, повышение активности печеночных ферментов.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы: редко — дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения: редко — недомогание, астения; очень редко — гипотермия.

Прочие: редко — гиперкалиемия.

Взаимодействие

Фармакодинамические взаимодействия

ГКС. Повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и СИОЗС , например флуоксетин. Увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Антикоагулянты. НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

Диуретики. НПВС могут снижать действие диуретиков.

У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — выведение калия и снижает собственно диуретический эффект.

Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина-II. НПВС могут снижать действие антигипертензивных препаратов. У пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности ( Cl креатинина 30–80 мл/мин) при совместном назначении ингибиторов АПФ , антагонистов рецепторов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему ЦОГ (НПВС, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих Нимесил ® в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно для пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала совместной терапии.

Фармакокинетические взаимодействия с другими ЛС

Препараты лития. Имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме.

Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.

Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9 . При одновременном приеме с нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.

При назначении нимесулида менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, т.к. в таких случаях уровень метотрексата в плазме и соответственно токсические эффекты данного препарата могут повышаться.

В связи с действием на почечные ПГ , ингибиторы ЦОГ , к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Взаимодействие других препаратов с нимесулидом

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой, но указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды. По 1 пак. (100 мг нимесулида) 2 раза в день. Содержимое пакетика высыпают в стакан и растворяют примерно в 100 мл воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит.

Нимесил ® применяется только для лечения пациентов старше 12 лет.

Подростки (от 12 до 18 лет). На основе фармакокинетического профиля и фармакодинамических характеристик нимесулида необходимости в корректировке дозы у подростков нет.

Пациенты с нарушенной функцией почек. На основании фармакокинетических данных, необходимости в корректировке дозы у пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности ( Cl креатинина 30–80 мл/мин) нет.

Пациенты пожилого возраста. При лечении пожилых пациентов необходимость корректировки суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими ЛС .

Максимальная длительность лечения нимесулидом составляет 15 дней.

Передозировка

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. При поддерживающей терапии гастропатии эти симптомы обычно обратимы. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение АД , острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 ч, — индукция рвоты и/или назначение активированного угля (от 60 до 100 г на взрослого человека) и/или осмотического слабительного. Форсированный диурез, гемодиализ — неэффективны из-за высокой связи препарата с белками (до 97,5%). Показан контроль функции почек и печени.

Особые указания

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при использовании минимальной эффективной дозы препарата минимально возможным коротким курсом.

Нимесил ® следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения язвы повышается с увеличением дозы НПВС у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или прободением, а также у пожилых пациентов, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. У пациентов, получающих ЛС , уменьшающие свертываемость крови или подавляющие агрегацию тромбоцитов также повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих Нимесил ® , лечение препаратом следует отменить.

Поскольку Нимесил ® частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать в зависимости от уровня мочевыделения.

Имеются данные о возникновении редких случаев реакций со стороны печени. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Несмотря на редкость возникновения нарушений зрения у пациентов, принимавших нимесулид одновременно с другими НПВС , лечение должно быть немедленно прекращено. Если появляется любое нарушение зрения, пациента должен обследовать врач-окулист.

Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким АД и нарушениями сердечной деятельности Нимесил ® следует применять с особой осторожностью.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВС , особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.

В состав препарата входит сахароза, это следует учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом (0,15–0,18 ХЕ на 100 мг препарата) и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету. Нимесил ® не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахарозы-изомальтозы.

При возникновении признаков простуды или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе лечения препаратом Нимесил ® прием препарата должен быть прекращен.

Не следует применять Нимесил ® одновременно с другими НПВС .

Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВС , в т.ч. риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающих жизни пациента, ухудшению функции почек, печени и сердца. При приеме препарата Нимесил ® для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.

Имеются данные о возникновении в редких случаях кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) на нимесулид также, как и на другие НПВС . При первых признаках кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Нимесил ® следует прекратить.

Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Влияние препарата Нимесил ® на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Нимесил ® следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг. По 2 г гранулята в трехслойных пакетах (бумага/алюминий/ПЭ). По 30 пак. помещают в картонную пачку.

Производитель

«Лаборатория Гуидотти С.П.А.», Италия.

Произведено: «Лабораториос Менарини С.А.», Испания.

Дистрибьютор: Берлин-Хеми /Менарини Фарма ГмбХ. Глиникер Вег 125, 12489, Берлин, Германия.

Нимесил

Состав Нимесила

В состав препарата входит нимесулид в количестве 100 мг на 1 пакетик.

Дополнительные вещества: сахароза, кетомакрогол, кислота лимонная, апельсиновый ароматизатор, мальтодекстрин.

Форма выпуска

Лекарство Нимесил представляет собой гранулы для изготовления пероральной суспензии в виде светло-желтого порошка с запахом апельсина.

2 грамма Нимесила в бумажном пакетике;
9, 30 или 15 пакетиков в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Жаропонижающее, противовоспалительное, обезболивающее действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Противовоспалительный нестероидный препарат из группы сульфонамидов. Имеет противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее действие.

Википедия указывает, что активное вещество действует как блокатор циклооксигеназы второго типа, отвечающей за биосинтез простагландинов.

Фармакокинетика

После приема хорошо всасывается в кишечнике, достигая наибольшей концентрации в крови спустя 2-3 часа. Реагирование с белками плазмы составляет 97,5%. Время полувыведения равно 4-5 часам. Быстро проникает сквозь гистогематические барьеры.

Трансформируется в печени под действием цитохрома Р450. Главным активным метаболитом является гидроксинимесулид, который выводится с желчью в глюкуронизированном виде. Выводится из организма, главным образом, почками (примерно половина от принятой дозы).

Показания к применению порошка Нимесил

Препарат служит для симптоматической терапии, купирования воспаления и боли на момент применения.

Показания к применению Нимесила:

симптоматическая терапия болевого синдрома на фоне остеоартроза;
купирование острых болей: боль в пояснице и спине, болевой синдром в при травмах, тенденитах, бурситах, растяжениях и вывихах, зубная боль);
альгодисменорея.

Противопоказания на Нимесил

Противопоказания к применению:

гепатотоксические реакции, вызванные активным веществом в анамнезе;
бронхоспазм, крапивница, ринит, связанные с употреблением ацетилсалициловой кислоты или иных нестероидных противовоспалительных средств в анамнезе;
совместный прием лекарств с потенциальной гепатотоксичностью;
состояние после аортокоронарного шунтирования;
заболевания кишечника воспалительного характера (неспецифический язвенный колит,болезнь Крона) в стадии обострения;
повышение температуры тела при заболеваниях инфекционно-воспалительного характера;
обострение язвенной болезни, язва в анамнезе, прободение или кровотечения в органах пищеварительного тракта;
сочетание бронхиальной астмы, полипоза носаи непереносимости нестероидных противовоспалительных средств;
кровотечения церебро-васкулярной или иных локализаций; заболевания, сопровождающиеся патологической кровоточивостью;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
выраженные расстройства свертывания крови;
декомпенсированная почечная недостаточность,гиперкалиемия;
заболевания печени;
печеночная недостаточность;
алкоголизм, наркотическая зависимость;
беременность или лактация;
возраст младше 12 лет;
гиперчувствительность к составляющим препарата.

Аннотация рекомендует с осторожностью применять препарат Нимесил, если присутствуют

тяжелые формы сахарного диабета второго типа или артериальной гипертензии;
ишемическая болезнь;
сердечная недостаточность;
дислипидемия;
цереброваскулярные заболевания;
болезни периферических артерий;
пожилой возраст;
язвенная болезнь в прошлом;
инфекции, ассоциированные с Helicobacter pylori;
продолжительное предшествующее использование нестероидных противовоспалительных средств;
декомпенсированные соматические заболевания;
при курении и сопутствующем лечении антикоагулянтами, пероральными глюкокортикостероидами, антиагрегантами, избирательными блокаторами обратного захвата серотонина.

Побочные действия

От зубной боли, от головной боли, при простуде, при месячных во врачебной практике часто используется Нимесил, от чего могут возникать следующие побочные эффекты:

аллергические реакции: потливость, сыпь, зуд, эритема, анафилактоидные реакции, дерматит, крапивница, полиформная эритема, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла;
расстройства кроветворения: эозинофилия, пацитопения, анемия, тромбоцитопения, геморрагический синдром, тромбоцитопеническая пурпура;
расстройства зрения: нечеткость зрения;
расстройства нервной деятельности: чувство страха, головокружение, головная боль, ночные кошмарные сновидения, сонливость, нервозность, энцефалопатия;
расстройства кровообращения: приливы, тахикардия, артериальная гипертония, резкие перепады артериального давления;
расстройства системы пищеварения: тошнота, диарея, рвота, метеоризм, запор, боли в животе, гастрит, диспепсия, дегтеобразный стул, стоматит, кровотечение из органов пищеварительного тракта, перфорация или язва желудка, перфорация или язва двенадцатиперстной кишки, гепатит, холестаз, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов;
расстройства дыхания: одышка, приступы бронхиальной астмы;
общие расстройства: астения, общее недомогание, гипотермия;
расстройства мочеполовой системы: почечная недостаточность, гематурия, задержка мочеиспускания, дизурия, олигурия, интерстициальный нефрит;
прочие расстройства: возможна гиперкалиемия.

Инструкция по применению Нимесила (Способ и дозировка)

Инструкция как разводить Нимесил

Препарат в порошке (гранулы) помещают в стакан и разводят примерно в 100 мл воды. Готовый раствор не подлежит хранению, его необходимо принять как можно скорее. Существует распространенный вопрос о том, в какой воде растворять порошок. Инструкция рекомендует растворять лекарство в теплой, кипяченой воде.

Порошок Нимесил, инструкция по применению

Лекарство (после приготовления) принимают внутрь, дважды в день по 1 пакетику, после еды. Максимальная продолжительность лечения составляет две недели.

Для снижения риска возникновения побочных эффектов рекомендуется использовать наименьшую эффективную дозировку минимально короткий промежуток времени.

Инструкция по применению Нимесила для детей

Нимесил (как и таблетки или мазь на основе нимесулида) запрещено использовать для лечения детям младше 12 лет. Детям 12-18 лет рекомендуют принимать стандартные дозы.

Инструкция как принимать гранулы лицам с расстройством работы почек

Необходимости в изменении дозы у лиц с легкой и умеренной недостаточностью работы почек нет.

Как принимать Нимесил в порошке пожилым пациентам

При лечении пожилых больных необходимость изменения суточной дозировки определяется врачом с учетом возможности взаимодействия с иными принимаемыми лекарственными средствами.

Передозировка

рвота;
сонливость;
апатия;
тошнота;
боль в эпигастрии.

Не исключено развитие желудочно-кишечного кровотечения. В особо редких случаях есть вероятность повышения кровяного давления, появления острой недостаточности работы почек, угнетения дыхания, анафилактоидных реакций, комы.

Лечение передозировки – симптоматическое. Избирательного антидота нет. Если с момента передозировки прошло не более 4 часов, необходимо промыть желудок и обеспечить прием энтеросорбентов, для чего используют Активированный уголь или осмотическое слабительное. Показан контроль за работой почек и печени.

Взаимодействие

При одновременном применении с глюкокортикостероидами увеличивается риск появления язвы или кровотечения из желудка и кишечника.

При использовании с антитромбоцитарными средствами и избирательными ингибиторами повторного захвата серотонина также повышается вероятность возникновения кровотечения из желудка или кишечника.

Противовоспалительные нестероидные средства могут усиливать эффекты антикоагулянтов, поэтому подобная комбинация не рекомендуется лицам с тяжелыми расстройствами коагуляции. Если указанной комбинации все же нельзя избежать, нужно осуществлять тщательный контроль показателей кровяной свертываемости.

Противовоспалительные нестероидные средства способны ослаблять эффекты диуретиков.

Нимесулид способен временно понижать эвакуацию натрия и калия под воздействием Фуросемида и тем самым ослаблять диуретический эффект последнего. Также нужно помнить, что такое совместное назначение лекарств требует осторожности у лиц с нарушениями работы почек и сердца.

Противовоспалительные нестероидные средства могут ослаблять действие антигипертензивных средств. У лиц с компенсированной почечной недостаточностью при одновременном назначении блокаторов АПФ, антагонистов ангиотензиновых рецепторов второго типа или средств, подавляющих циклоксигеназу, возможно прогрессирование ухудшения работы почек и развитие обратимой почечной недостаточности по острому типу.

Противовоспалительные нестероидные средства снижает клиренс лития, что вызывает повышение уровня последнего в крови.

При назначении Нимесила менее чем за сутки до или после применения Метотрексата нужно соблюдать осторожность, так как в подобных случаях содержание метотрексата в крови и его токсические эффекты могут повышаться.

Нимесулид способен стимулировать нефротоксичность циклоспоринов.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить в сухом темном месте при комнатной температуре. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Побочные эффекты можно минимизировать при использовании наименьшей эффективной дозировки препарата минимально коротким курсом.

Лекарство в порошке Нимесил следует использовать осторожностью у лиц с желудочно-кишечными болезнями в анамнезе, поскольку не исключено обострение данных заболеваний.

Поскольку препарат частично эвакуируется почками, его дозировку для лиц с нарушениями работы почек следует снижать в зависимости от объема мочевыделения.

При появлении первых симптомов поражения печени (зуд, пожелтение кожи, тошнота, боли в животе, рвота, потемнение мочи, увеличение содержания «печеночных» трансаминаз) необходимо прекратить прием лекарства и обратиться к врачу.

Если при терапии препаратом появляются любые признаки нарушения зрения, то пациент должен быть обследован окулистом.

Нимесил способен провоцировать задержку жидкости в организме, поэтому лицам с высоким кровяным давлением и с заболеваниями сердца препарат следует применять с особой осторожностью.

При возникновении симптомов острой респираторной инфекции вирусной природы в процессе терапии препаратом прием Нимесила должен быть остановлен.

Не следует использовать Нимесил одновременно с иными противовоспалительными нестероидными препаратами.

Нимесулид способен изменять характеристики тромбоцитов, поэтому нужно соблюдать осторожность при использовании препарата у больных с геморрагическим диатезом. Стоит помнить, что лекарство не заменяет профилактического эффекта ацетилсалициловой кислоты при заболеваниях системы кровообращения.

Нимесил – препарат от зубной боли и боли в суставах

Все мы так или иначе сталкивались с болью. Бывает, что она мимолетная и не приносит сильного дискомфорта, а бывает и наоборот. Приступообразная, повторяющаяся или постоянная. При таких показаниях необходимо обезболивающее.

Рисунок 1 – Нимесил применяется при зубной боли

Нимесил — нестероидный лекарственный препарат, который обладает анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Применяют Нимесил в качестве симптоматической терапии болевого синдрома при зубной, головной, менструальной, суставной, мышечной и послеоперационной болях, а также при лечении травм мягких тканей и опорно-двигательного аппарата. Продолжительность эффекта препарата составляет около 6 часов.

Применять Нимесил можно как однократно, так и для системной терапии, то есть длительным (до 15 дней) курсом.

Показания к применению Нимесила

Судя по инструкции по применению Нимесила, спектр показаний довольно широк:

симптоматическая терапия болевого синдрома на фоне остеоартроза;
купирование острых болей (боль в пояснице и спине; болевой синдром в при травмах, тенденитах, бурситах, растяжениях и вывихах; зубная боль);
альгодисменорея.

Противопоказания

гепатотоксические реакции, вызванные активным веществом в анамнезе;
бронхоспазм, крапивница, ринит, связанные с употреблением ацетилсалициловой кислоты или иных нестероидных противовоспалительных средств в анамнезе;
совместный прием лекарств с потенциальной гепатотоксичностью;
состояние после аортокоронарного шунтирования;
заболевания кишечника воспалительного характера (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения;
повышение температуры тела при заболеваниях инфекционно-воспалительного характера;
обострение язвенной болезни, язва в анамнезе, прободение или кровотечения в органах пищеварительного тракта;
сочетание бронхиальной астмы, полипоза носа и непереносимости нестероидных противовоспалительных средств;
кровотечения церебро-васкулярной или иных локализаций; заболевания, сопровождающиеся патологической кровоточивостью;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
выраженные расстройства свертывания крови;
декомпенсированная почечная недостаточность, гиперкалиемия;
заболевания печени;
печеночная недостаточность;
алкоголизм, наркотическая зависимость;
беременность или лактация;
возраст младше 12 лет;
гиперчувствительность к составляющим препарата.

Решение о назначении препарата Нимесил остается за лечащим врачом.

Побочные реакции

Рисунок 2 – Побочный эффект Нимесила – расстройство зрения

Как и у любого лекарственного средства, у Нимесила могут возникать побочные эффекты:

аллергические реакции – потливость, сыпь, зуд, эритема, анафилактоидные реакции, дерматит, крапивница, полиформная эритема, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла;
расстройства кроветворения – эозинофилия, пацитопения, анемия, тромбоцитопения, геморрагический синдром, тромбоцитопеническая пурпура;
расстройства зрения – нечеткость зрения;
расстройства нервной деятельности – чувство страха, головокружение, головная боль, ночные кошмарные сновидения, сонливость, нервозность, энцефалопатия;
расстройства кровообращения – приливы, тахикардия, артериальная гипертония, резкие перепады артериального давления;
расстройства системы пищеварения – тошнота, диарея, рвота, метеоризм, запор, боли в животе, гастрит, диспепсия, дегтеобразный стул, стоматит, кровотечение из органов пищеварительного тракта, перфорация или язва желудка, перфорация или язва двенадцатиперстной кишки, гепатит, холестаз, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов;
расстройства дыхания – одышка, приступы бронхиальной астмы;
общие расстройства – астения, общее недомогание, гипотермия;
расстройства мочеполовой системы – почечная недостаточность, гематурия, задержка мочеиспускания, дизурия, олигурия, интерстициальный нефрит;
прочие расстройства – возможна гиперкалиемия.

Как принимать Нимесил?

Нимесил продается в аптеке в виде порошка, из которого непосредственно перед приемом готовится суспензия. Итак, Нимесил принимают внутрь, по 1 пакетику (100 мг активного вещества нимесулида) 2 раза/сут. Препарат рекомендуется принимать после еды. Содержимое пакетика высыпают в стакан и растворяют примерно в 100 мл теплой кипяченой воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит. Интервал между приемами средства составляет не менее 12 часов. Увеличивать дозировку запрещено.

Рисунок 3 – Нимесил следует принимать после еды выпив стакан воды

Следует помнить о некоторых указаниях при расчете дозировки и применении Нимесила.

Максимальная длительность лечения составляет 15 дней. Чтобы снизить риск возникновения побочных реакций, рекомендуется применять минимальную эффективную дозу минимально короткий промежуток времени.

Для подростков (в возрасте от 12 до 18 лет) необходимости в изменении дозировки нет.
При нарушенной функции почек показаний для коррекции дозы при легкой и умеренной форме почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) нет.
При лечении пожилых необходимость корректировки суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

Что касается зубной боли, то разводить гранулят Нимесила стоит точно так же, как описано выше. Примерно через 20 минут можно ощутить облегчение. Так как Нимесил эффективно подавляет воспалительный процесс в тканях (в том числе и понижает температуру), его пьют при болях, флюсе и иных заболеваниях полости рта воспалительного характера. Но следует помнить, что препарат лишь купирует болевой синдром, но не лечит заболевание. Поэтому не стоит откладывать визит к стоматологу.

Нимесил во время беременности и лактации

Нимесил, как и другие препараты класса НПВС, противопоказано применять в период беременности и кормления грудью. Активное вещество лекарства – нимесулид – отрицательно влияет на течение беременности и эмбриона, так как может привести к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии, нарушению функции почек, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков.

Рисунок 4 – Нимесил противопоказан при беременности

Также, стоит учитывать, что Нимесил не рекомендуется применять женщинам, которые планируют забеременеть, так как препарат может отрицательно влиять на женскую фертильность.

Нимесил и алкоголь

Нимесил и алкоголь несовместимы, принимать их вместе строго запрещено. Почему? И спиртные напитки, и Нимесил усиливают друг друга и являются гепатоксичными, то есть влияют на печень и могут привести к тяжелым расстройствам ее работы: развитию гранулемы, острому гепатиту и циррозу. Также, сочетание препарата и алкоголя провоцирует задержку жидкости в организме и высокое давление. Нарушается и работа ЖКТ. Алкоголь раздражает слизистую желудка, вызывает гастрит, язву. Может произойти внутреннее кровотечение в результате перфорации стенки желудка и кишечника.

Рисунок 5 – Нельзя принимать Нимесил вместе с алкоголем

Нимесил стараются не назначать пациентам с патологиями сердечно-сосудистой системы и крови. Этиловый спирт вызывает спазм сосудов, что увеличивает нагрузку на сердце, а одновременный прием лекарства может привести к острой сердечной недостаточности или к летальному исходу.
Пациентам, которые страдают от алкогольной зависимости, Нимесил противопоказан, так как организм ослаблен, то риск развития осложнений повышается в разы. Также, суспензию не рекомендуется принимать во время похмелья.

Аналоги Нимесила

Рисунок 6 – Аналоги Нимесила

В аптеках можно встретить довольно большое количество аналогов Нимесила. Действующее вещество препарата – нимесулид – превосходит по действию популярные препараты из группы НПВС (Ибупрофен, Диклофенак). Тем не менее аналогичные вещества в составе не гарантируют одинакового с Нимесилом эффекта. Именно потому не нужно заниматься самолечением – проконсультируйтесь со специалистом.

Найз – эффективный обезболивающий препарат и аналог Нимесила. Главное отличие – Найз выпускается в виде геля для местного применения и таблеток;
Нимесулид и Немулекс – лекарство не уступает Нимесилу по силе эффекта, но стоит дешевле;

Апонил – имеет отношение к НПВС и обладает ярко выраженным противовоспалительным эффектом, но слабее, чем Нимесил;
Нимулид – лекарство производится в нескольких формах: таблетки, суспензия, инъекционный раствор, гель;
Пролид – средство выпускается в форме таблеток быстрого действия. По сравнению с Нимесилом, у него меньшее количество побочных эффектов.

Также, фармрынок готов предложить: Амеолин (таблетки), Аффида Форт (гранулы для приготовления суспензии), Ниган (таблетки), Нимегезик (таблетки, суспензия), Нимесин (таблетки), Нимегезик (таблетки, гранулы), Нимуджет (инъекционный раствор), Нимуджет (таблетки), Пансулид (таблетки), Ремесулид (таблетки), Сулидин (гель), Таро-Сановель (таблетки).

Применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

НИМЕСИЛ

Лекарственная форма: ГРАН ДЛЯ СУСП ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ

Производители

Инструкция по применению

Состав

Состав на 1 пакетик:

Действующее вещество: нимесулид – 100 мг;

Вспомогательные вещества: макрогола цетостеариловый эфир – 8,0 мг, сахароза – 1805,0 мг, мальтодекстрин – 15,0 мг, лимонная кислота безводная – 30,0 мг, апельсиновый ароматизатор – 42,0 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. В отличие от неселективных НПВП, нимесулид, главным образом, ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).

Фармакокинетика

Нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Максимальная концентрация в плазме крови (С_maх) после перорального приема однократной дозы нимесулида, составляющей 100 мг, достигается в среднем через 2-3 часа и составляет 3-4 мг/л. Площадь под кривой “концентрация – время” (AUC) – 20-35 мг ч/л. Связь с белками плазмы крови – до 97,5 %.

Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP)2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида – гидроксинимесулид, который обнаруживается исключительно в виде глюкуроната.

Нимесулид выводится из организма главным образом с мочой (около 50 % принятой дозы), в метаболизированном виде с калом выводится около 29 %. Период полувыведения (Т1/2) составляет 3,2-6 ч.

Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести нс изменяется при применении однократных и многократных/повторных доз.

В исследовании, проведенном у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин), С_m_ах нимесулида и его основного метаболита были не выше, чем у здоровых добровольцев. AUC и Т_1/2 были на 50 % выше, но находились в пределах значений AUC и Т_1/2, наблюдаемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное применение не приводило к кумуляции нимесулида.

Показания

– острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая ушибы, растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты, бурситы: зубная боль);

– симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования; нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии.

Противопоказания

– гиперчувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата;

– гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, в том числе, нимесулида;

– полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других МПВП (в том числе в анамнезе);

– гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;

– одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВП);

– хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения:

– период после проведения аортокоронарного шунтирования;

– лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;

– подозрение на острую хирургическую патологию;

– язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта; перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;

– цереброваскулярные кровотечения в анамнезе или другие заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью;

– тяжелые нарушения свертывания крови;

– тяжелая сердечная недостаточность;

– тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина Телефонная справочная 8-800-600-22-09

Нимесил: обзор препарата

Нимесил относится к нестероидным противовоспалительным препаратам. Кроме снятия болевых ощущений, лекарственное средство используется как противовоспалительное и жаропонижающее средство.

Формы выпуска и дозировки

Выпускается препарат в гранулах, из которых готовится суспензия для приема внутрь. Гранулы помещены в герметичные пакетики по 2г. Приобрести Нимесил можно в упаковках по 9, 15, 30 пакетиков. Назначается препарат только взрослым. Людям пожилого возраста дозировку подбирают индивидуально также исходя из тяжести заболевания и эффективности препарата. Принимают лекарственное средство только после еды.

Состав и действующее вещество

Основным действующим веществом Нимесила является Нимесулид. В одном двухграммовом пакетике лекарственного средства содержится сто миллиграмм действующего вещества. Нимесулид дополнен другими компонентами — сахарозой, кетомакроголом, безводной лимонной кислотой, мальтодекстрином и апельсиновым ароматизатором.

Показания

Нимесил назначается с целью снизить болевые ощущения и воспаления в процессе лечения следующих заболеваний и симптомов:

острые мышечные и костно-мышечные боли;

болевые ощущения в процессе лечения остеоартроза;

Кроме этого препарат активно используется в качестве жаропонижающего средства для лечения ОРВИ и простудных заболеваний разной степени сложности.

Действие на организм

Препарат легко преодолевая барьеры гистогематического вида высасывается из ЖКТ уже через 2-3 часа после приема. Около половины принятого препарата выводится с помощью работы почек. Экспериментальные исследования, в которых участвовали пациенты с клинически подтвержденной почечной недостаточностью и здоровые добровольцы, показали, что концентрация нимесулида находится в пределах допустимой нормы. При этом к участию в исследовании допускались только пациенты с легкой и умеренной стадиями почечной недостаточности. При следующем употреблении Нимесила накопления активного вещества в организме обнаружено не было.

Противопоказания

Нимесил противопоказан в следующих случаях:

детский возраст до 12 лет;

беременность и лактация;

алкогольная зависимость и наркозависимость;

высокая восприимчивость организма к препарату или компонентам, входящим в состав препарата;

реакции гиперергического и гепатотоксического характера;

одновременный прием Нимесила и лекарственных средств, имеющих потенциальную гепатотоксичность;

любые воспалительные процессы ЖКТ, перфорации, язвенная болезнь, кровотечения;

после перенесенного аортокоронарного шунтирования;

лихорадочные приступы и выскоая температура при ОРВИ;

бронхиальная астма, рецидивирующий полипоз носа и его пазух, сопровождающийся непереносимостью НПВС;

наличие кровоизлияний и кровотечений, а также при наличии болезней ими сопровождающихся;

при наличии проблем со свертываемостью крови;

сердечная, печеночная и почечная недостаточность в острой форме.

Совместимость с другими лекарствами

Применение Нимесила с другими лекарственными средствами из глюкортикостероидной группы, а также с антитромбоцитами, селективными ингибиторами может вызвать кровотечение и спровоцировать образования язвенных воспалений в ЖКТ. Также возможно усиление антикоагулянтов, что спровоцирует такие же последствия. Если же лечение без применения Нимесила и перечисленных препаратов неизбежно, важно тщательно контролировать прием.

При одновременном приеме с диуретиками, компоненты Нимесила могут ослабить действие последних за счет снижения выведения натрия и калия из организма. Именно поэтому применение препарата не рекомендуется людям с проблемами сердца и почек. Действие антигипертензивных препаратов также может быть снижено при одновременном их приеме с Нимесилом.

Препараты от артериального давления также комбинируются с Нимесилом с особой осторожностью. Особенно это касается пациентов пожилого возраста. Важно следить за правильной работой почек в период приема препарата и регулярно употреблять достаточное количество жидкости.

Препарат способен уменьшать клиренс лития. Вследствие этого существенно возрастает концентрация и токсичность элемента в плазме крови. Если пациент вынужден одновременно принимать препараты лития и Нимесил, необходимо строго контролировать показатели лития в плазме крови.

Не обнаружено взаимодействия Нимесила с антацидными препаратами, а также дигоксином, теофиллином, циметидином.

В процессе исследований удалось установить, что Нимесил может вытесняться салициловой и вальпроевой кислотами из мест их связывания друг с другом. Однако на общий эффект от совместного приема обозначенных препаратов такая взаимосвязь не действует.

Как принимать Нимесил

Обычно назначается двукратный прием в течение суток. Разовая доза равна одному пакетику Нимесила. Растворяется препарат примерно в ста миллилитрах теплой воды. Выпивается суспензия после еды сразу вся. Приготовленный раствор хранить употреблять через какое-то время нельзя. По итогам наблюдения за эффективностью лечения и тяжести состояния пациента доза может быть увеличена.

Нимесил и беременность

При беременности, а также в период лактации Нимесил не назначают, он противопоказан по ряду причин. Препарат провоцирует осложнения беременности и существенно тормозит развитие плода. Даже незначительные дозы Нимесила могут привести к прерыванию беременности и неправильному развитию плода с тяжелыми последствиями для будущего здоровья матери.

Нимесил и детский возраст

Детям до 12 лет препарат также противопоказан. После 12 лет Нимесил назначают в той же дозировке, что и взрослым.

Нимесил у пожилых людей

Пожилым пациентам Нимесил назначают с особой осторожностью. Эта категория пациентов сильнее остальных подвержена проявлению побочных эффектов от приема препаратов. Кроме того, у пожилых пациентов зачастую уже есть ряд серьезных заболеваний, а прием препарата может только усугубить состояние. Поэтому назначается Нимесил пожилым людям в индивидуальной дозировке. Лечение проходит под строгим контролем врача.

Нимесил и хронические заболевания

При наличии ряда хронических заболеваний (заболевания сердца, печени и почек) Нимесил противопоказан. В остальных же случаях при наличии хронических заболеваний и необходимости приема препарата, лечение также проходит под строгим контролем врача и регулярными лабораторными исследованиями показателей крови и других. Нимесил регулярно назначается при хронических заболеваниях ревматического типа.

Нимесил — одно из самых эффективных лекарственных средств на сегодня. Кроме ярко выраженного болеутоляющего эффекта, препарат активно используется при простуде и ОРВИ в качестве жаропонижающего средства. Плюс к этому клинические исследования позволили обнаружить, что даже при наличии внушительного списка противопоказаний Нимесил легче всего переносится, а риск возникновения побочных эффектов намного ниже, ем у других лекарственных средств нестероидного противовоспалительного типа.